O que saber sobre Stribild (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabina, Tenofovir DF)

Stribild, também conhecido como a pílula Quad, é um medicamento de combinação de dose fixa de comprimido único usado diariamente para tratar o HIV em adultos. É composto por quatro agentes anti-retrovirais diferentes:

• Elvitegravir, um inibidor da integrase
• Cobicistat, uma droga de reforço do HIV
• Emtricitabina, um inibidor da transcriptase reversa de nucleotídeos (NRTI)
• Fumarato de tenofovir disoproxil (TDF), outro NRTI

Stribild é uma opção de tratamento completo que não requer nenhum outro medicamento anti-retroviral. Tem relativamente poucos efeitos colaterais, mas não pode ser usado em todas as pessoas, especialmente em pessoas com certas condições de saúde pré-existentes.

Stribild não cura o HIV.Em vez disso, suprime o vírus a níveis indetectáveis, evitando assim a progressão da doença. Os medicamentos em Stribild o fazem bloqueando enzimas chamadastranscriptase reversaeintegraseque o vírus precisa se replicar.

Em novembro de 2015, uma formulação mais recente do Stribild, chamada Genvoya, foi licenciada pelo FDA, substituindo o TDF por uma versão "melhorada" da droga chamada tenofovir alafenamida (TAF).

Como um pró-fármaco (uma substância inativa metabolizada pelo corpo para criar um fármaco ativo), o TAF expõe o corpo a uma dose mais baixa de tenofovir e reduz o risco de insuficiência renal às vezes observada em usuários de TDF.

Usos

O Stribild foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em agosto de 2012 para uso em adultos com 18 anos ou mais que estejam iniciando a terapia antirretroviral pela primeira vez. Também pode ser usado em adultos com cargas virais indetectáveis ​​que estão mudando de tratamento devido à intolerância ao medicamento ou outros motivos.

Não há versões genéricas ou usos off-label de Stribild.

Antes de tomar

Quer esteja iniciando a terapia pela primeira vez ou mudando o tratamento, seu médico fará testes para determinar a quais medicamentos você é mais sensível. Isso ocorre porque a resistência aos medicamentos é comum em pessoas com HIV, mesmo naquelas que estão iniciando o tratamento.

Existem dois testes comumente usados ​​para determinar sua sensibilidade aos medicamentos para HIV:

• O teste de resistência genética, o teste preferido, pode detectar os tipos e o número de mutações resistentes que seu vírus possui. Com base nas descobertas, o laboratório pode prever com alto grau de precisão quais medicamentos você é sensível.
• O teste fenotípico, normalmente usado após uma falha no tratamento, expõe diretamente o vírus a todos os medicamentos anti-retrovirais disponíveis para ver quais funcionam melhor.

O teste de resistência genética é essencial tanto para pessoas recém-tratadas quanto para pessoas com experiência em tratamento. Mesmo aqueles que foram infectados recentemente podem ter contraído um vírus resistente através do sexo, compartilhamento de agulhas ou outros modos de transmissão.

Precauções e contra-indicações

Stribild nunca deve ser usado em alguém que já teve uma reação de hipersensibilidade anterior a qualquer um dos medicamentos do comprimido.

Existem outros em quem Stribild deve ser evitado ou usado com cautela:

• Coinfecção com hepatite B: Stribild nunca deve ser usado em pessoas co-infectadas com HIV e hepatite B, pois isso pode desencadear sintomas de hepatite B. graves. O teste de hepatite B pode ser recomendado antes de iniciar Stribild.
• Doença renal: Stribild deve ser usado com cautela em pessoas com doença renal crônica e evitado naquelas com depuração da creatinina inferior a 70 mililitros por minuto (mL / min).
• Osteoporose: Tenofovir pode causar perda mineral óssea e pode precisar ser evitado em pessoas com osteoporose ou histórico de fraturas patológicas. O teste de densidade mineral óssea (DMO) deve ser realizado antes do tratamento para aqueles em risco.

Outros medicamentos anti-retrovirais combinados

Além do Stribild, existem 12 outras drogas combinadas aprovadas pelo FDA que podem ser tomadas em uma dose única diária:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirina + TDF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Genvoya (cobicistate + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + TAF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistate + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)

Em janeiro de 2021, o FDA aprovou o primeiro regime de combinação anti-retroviral mensal denominado Cabenuva, composto de duas injeções separadas dos medicamentos cabotegravir e rilpivirina.

Dosagem

Stribild é fabricado como um comprimido verde, oblongo, revestido por película, gravado com "GSI" de um lado e com o número "1" contido em um quadrado do outro. Cada comprimido contém 150 miligramas (mg) de elvitegravir, 150 mg de cobicistate, 200 mg de emtricitabina e 300 mg de tenofovir DF.

O Stribild é tomado uma vez ao dia por via oral com alimentos. Não é tomado com nenhum outro medicamento antirretroviral usado para tratar o HIV.

Como tirar e armazenar

O elvitegravir requer que a gordura seja metabolizada e absorvida na corrente sanguínea. Como tal, ao tomar Stribild uma refeição com alto teor de gordura é preferível a uma refeição com baixo teor de gordura. Sempre engula o comprimido inteiro; não esmague, divida ou mastigue.

Stribild pode ser armazenado com segurança em temperatura ambiente, idealmente entre 68 ° F e 77 ° F (20 ° C e 25 ° C). Mantenha os comprimidos em seu recipiente resistente à luz original em uma gaveta ou armário fresco e seco. Não guarde no porta-luvas ou no parapeito de uma janela ensolarada.

Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose original e continue normalmente. Nunca duplique as doses.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais são comuns com qualquer medicamento. Aqueles associados ao Stribild tendem a ser leves e transitórios, geralmente resolvendo em uma ou duas semanas, conforme seu corpo se adapta ao tratamento. Mesmo assim, algumas pessoas podem ter efeitos colaterais intoleráveis ​​e até fatais que exigem o término imediato do tratamento.

Comum

Os efeitos colaterais comuns de Stribild incluem (por ordem de frequência):

• Náusea (16%)
• Diarreia (12%)
• Sonhos anormais (9%)
• Dor de cabeça (7%)
• Fadiga (4%)
• Erupção cutânea (4%)
• Tontura (3%)
• Insônia (3%)
• Flatulência (2%)
• Sonolência (1%)

Forte

Stribild é conhecido em casos raros por causar efeitos colaterais graves. Alguns deles ocorrem em pessoas com problemas de saúde pré-existentes, enquanto outros ocorrem em pessoas sem fatores de saúde predisponentes. Entre eles:

• A insuficiência renal ocorre mais comumente em pessoas com doença renal preexistente ou que estão tomando medicamentos nefrotóxicos (medicamentos tóxicos para os rins).
• Hepatomegalia com esteatose, o aumento anormal do fígado, às vezes é experimentada por usuários de TDF, mais comumente aqueles com doença hepática pré-existente.
• Osteomalacia, o amolecimento anormal do osso, está associada ao uso de TDF. A osteomalácia geralmente se manifesta com dor nos ossos e um risco aumentado de fraturas.
• A acidose láctica é o acúmulo de ácido láctico na corrente sanguínea com risco de vida. É sabido que isso ocorre com muitos NRTIs, incluindo TDF.
• Síndrome inflamatória de reconstituição inflamatória (IRIS), uma resposta paradoxal em que o início da terapia desencadeia uma inflamação extrema devido ao "desmascaramento" de uma infecção ou uma reação exagerada do sistema imunológico. foi relatado com Stribild.

Avisos e interações

Stribild traz um aviso de caixa preta alertando os consumidores sobre o risco de exacerbação grave da hepatite B e hepatomegalia com esteatose. Um aviso de caixa preta é o nível mais alto de alerta do FDA projetado para chamar a atenção para drogas graves ou potencialmente fatais relacionadas a drogas. riscos.

Como a insuficiência renal é conhecida por ocorrer em usuários de TDF sem história anterior de doença renal, os testes de função renal de rotina são considerados vitais. Se a depuração de creatinina estimada cair abaixo de 50 mL / min, o tratamento deve ser interrompido e alterado.

Stribild é um medicamento da Categoria B para Gravidez, o que significa que estudos em animais não mostraram evidências de danos fetais, mas faltam estudos em humanos bem controlados. Embora Stribild seja geralmente considerado seguro durante a gravidez, fale com seu médico para entender completamente os benefícios e potencial riscos se estiver grávida ou a planear engravidar.

Interações Drogas-Drogas

Stribild é conhecido por interagir com muitos medicamentos. Em alguns casos, a interação pode fazer com que a concentração de Stribild caia na corrente sanguínea, reduzindo a eficácia do medicamento. Em outros, a interação pode aumentar o risco de toxicidade hepática ou renal e outros eventos adversos.

O FDA desaconselha o uso dos seguintes medicamentos com Stribild:

• Uroxatral (alfuzosina)
• Propulsido (cisaprida)
• Tegretol (carbamazepina)
• Medicamentos contendo ergotamina, incluindo DHE 45 (diidroergotamina), Ergostat (ergotamina) e Ergotrato (metilergonovina)
• Latuda (lurasidona)
• Revatio (sildenafil)
• Rifadina (rifampicina) e outros medicamentos anti-tuberculose
• Erva de São João
• Drogas estatinas como Mevacor (lovastatina) e Zocor (sinvastatina)

Outros medicamentos podem interagir com Stribild e podem exigir um ajuste de dose, substituição de medicamento ou a separação das doses por várias horas.

Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre qualquer medicamento que você tome, seja ele prescrito, sem receita, nutricional, naturopático ou recreativo.