O que saber sobre complera (emtricitabina, Rilpilvirina, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera é um medicamento de combinação de dose fixa usado para tratar o HIV em adultos e crianças mais velhas. Aprovado para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2011, o Complera é composto por três medicamentos anti-retrovirais diferentes:

• Emtricitabina (FTC), um inibidor da transcriptase reversa de nucleosídeo (NRTI), também vendido como uma cápsula de medicamento único chamada Emtriva
• Rilpivirina, um inibidor da transcriptase reversa não nucleosídeo (NNRTI), também vendido como uma pílula de medicamento único chamada Edurant
• Fumarato de tenofovir disoproxil (TDF), outro NtRTI também vendido em um comprimido de medicamento único chamado Edurant

Complera não cura o HIV. Em vez disso, previne a progressão da doença ao bloquear uma enzima chamadatranscriptase reversaque o vírus precisa se replicar. Ao bloquear a replicação do HIV, a população de vírus pode ser suprimida a níveis indetectáveis, onde pode causar poucos danos.

Não existem versões genéricas do Complera.

Em 2016, uma versão "aprimorada" do Complera, chamada Odefsey, foi aprovada pelo FDA. Esta nova versão substituiu o TDF pelo tenofovir alafenamida (TAF), cuja droga expõe o corpo a uma dose mais baixa de tenofovir e reduz o risco de insuficiência renal às vezes observada em usuários de TDF. Ambas as versões estão disponíveis.

Usos

Complera é usado no tratamento da infecção pelo HIV em adultos e crianças com peso superior a 77 libras (35 kg). O FDA emitiu duas indicações de uso:

• Pessoas recém-tratadas: Complera pode ser usado na terapia de primeira linha em pessoas com carga viral de HIV de 100.000 ou menos.
• Pessoas com experiência de tratamento: Complera pode substituir uma terapia atual se o indivíduo tiver uma carga viral indetectável.

Antes de tomar

Antes de iniciar o tratamento, o seu médico solicitará testes para "analisar" o seu vírus. Os testes fornecem ao seu médico informações que o ajudam a selecionar os medicamentos aos quais você é mais sensível. Isso inclui:

• Teste de resistência genética, um exame de sangue que detecta o número e os tipos de mutações resistentes a medicamentos que seu vírus tem
• Teste fenotípico, um exame de sangue que isola o vírus e o expõe a todos os medicamentos antirretrovirais disponíveis para ver qual funciona melhor

O teste de resistência genética é crucial mesmo se você for infectado recentemente pelo HIV, pois é possível pegar um vírus resistente a medicamentos por meio do sexo, de agulhas compartilhadas e outros modos de transmissão.

O teste fenotípico é usado junto com o teste de resistência genética, mas geralmente é reservado para pessoas que tiveram uma falha no tratamento.

Precauções e contra-indicações

Complera é contra-indicado para uso em pessoas que já tiveram uma reação de hipersensibilidade anterior à emtricitabina, rilpivirina ou tenofovir.

Existem outras condições em que Complera é evitado ou usado com cautela:

• Hepatite B: O complera é geralmente evitado em pessoas co-infectadas com HIV e hepatite B, pois a emtricitabina e o tenofovir podem causar a exacerbação dos sintomas agudos da hepatite B. O teste de hepatite B é recomendado antes de iniciar o tratamento no caso de uma infecção não diagnosticada.
• Doença renal: Complera é usado com cautela em pessoas com doença renal, pois pode prejudicar ainda mais a função renal. Complera nunca deve ser usado em pessoas com depuração da creatinina inferior a 50 mililitros por minuto (mL / min), uma indicação de disfunção renal.
• Doenças hepáticas: a rilpivirina pode causar toxicidade hepática, geralmente em pessoas com doenças hepáticas subjacentes (como hepatite B e hepatite C), mas também em pessoas sem histórico anterior de doença hepática. Se usados, testes de função hepática basais devem ser realizados junto com acompanhamentos de rotina.
• Osteoporose: Tenofovir pode causar perda mineral óssea. Embora isso geralmente não seja um problema para a maioria das pessoas, aqueles com osteoporose grave ou uma história de fraturas patológicas podem se beneficiar da densidade de massa óssea (DMO) para avaliar seu risco de danos.

Outros medicamentos anti-retrovirais combinados

Além do Complera, existem 12 outros medicamentos anti-retrovirais combinados que podem ser tomados isoladamente com uma dose única diária:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Genvoya (cobicistate + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistate + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistate + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)

Em janeiro de 2021, o FDA aprovou uma avaliação mensal terapia anti-retroviral conhecida como Cabenuva, envolvendo uma injeção de rilpivirina e outra de um inibidor da integrase denominado cabotegravir.

Dosagem

Complera é um comprimido co-formulado composto por 25 miligramas (mg) de rilpivirina, 200 mg de emtricitabina e 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato. O comprimido revestido por película rosa, oblongo tem o relevo “GSI” numa das faces e é liso na outra.

A dose recomendada de Complera para adultos e crianças é de um comprimido por dia com alimentos.Para manter a concentração terapêutica ideal do fármaco na corrente sanguínea, Complera deve ser tomado diariamente, idealmente à mesma hora todos os dias.

Modificação

O medicamento anti-tuberculose rifampicina (comercializado sob os nomes comerciais Rifadin, Rifamate e outros) pode reduzir a concentração de rilpivirina no sangue. Se usado em conjunto, Complera precisará ser suplementado com uma dose adicional de 25 mg de rilpivirina na forma de Edurant durante o tratamento da tuberculose.

Como tirar e armazenar

Tomar Complera com uma refeição aumenta a absorção de rilpivirina e tenofovir no intestino em 16% e 38%, respectivamente.Não mastigar, dividir ou esmagar o comprimido, pois isso também pode afetar a absorção do medicamento.

Complera pode ser armazenado com segurança em temperatura ambiente, idealmente em torno de 77 ° F (25 ° C) .Não guarde os comprimidos no parapeito de uma janela ensolarada ou no porta-luvas. Descarte todos os comprimidos que expiraram.

Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose original e continue normalmente. Não duplique as doses.

Efeitos colaterais

Complera causa poucos efeitos colaterais, a maioria dos quais são leves e transitórios e tendem a desaparecer em uma ou duas semanas, conforme seu corpo se adapta ao tratamento. Com isso dito, algumas pessoas podem experimentar efeitos colaterais graves ou complicações que requerem uma mudança imediata de tratamento.

Comum

Os efeitos colaterais comuns do Complera incluem (por ordem de frequência):

• Dor de cabeça (2%)
• Insônia (2%)
• Depressão (2%)
• Tontura (1%)
• Náusea (1%)
• Sonhos anormais (1%)
• Erupção cutânea (1%)

Forte

Em casos raros, os medicamentos do Complera podem desencadear efeitos colaterais graves e até mesmo fatais. As complicações incluem:

• Exacerbação da hepatite B: os sintomas incluem fadiga, náuseas, vômitos, inchaço abdominal, urina escura e icterícia (olhos e / ou pele amarelados). Casos graves podem causar danos irreversíveis ao fígado, incluindo cirrose descompensada e insuficiência hepática.
• Insuficiência renal: o tenofovir pode causar insuficiência renal, que pode levar à insuficiência renal aguda em algumas pessoas (normalmente aquelas com disfunção renal preexistente). Assim que o tratamento é interrompido, a função renal geralmente é restaurada.
• Acidose láctica: NRTIs como o tenofovir e a emtricitabina podem causar a acumulação de ácido láctico na corrente sanguínea com risco de vida. Os sintomas incluem dor de estômago, perda de apetite, diarreia, dores musculares ou cãibras, sonolência incomum e respiração rápida e superficial.
• Erupção cutânea grave: a rilpivirina pode causar uma alergia rara conhecida comoreação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos(VESTIDO). O DRESS tende a se desenvolver de duas a oito semanas após o início do tratamento e difere da anafilaxia porque geralmente não causa desconforto respiratório agudo. Mesmo assim, casos raros podem causar inflamação aguda e lesões nos pulmões, rins ou fígado.

Aviso e interações

O Complera traz um aviso de caixa preta que informa os consumidores e profissionais de saúde sobre o risco de exacerbação aguda da hepatite B. Um aviso de caixa preta é o mais alto nível de recomendação do FDA sobre os danos graves que um medicamento pode causar.

Complera é geralmente considerado seguro durante a gravidez. Embora faltem estudos bem controlados em humanos, o Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) - que monitora eventos adversos nos Estados Unidos - não relatou aumento no risco geral de defeitos congênitos com a emtricitabina, rilpivirina ou tenofovir.

É importante falar com o seu médico se estiver grávida ou se planeia engravidar antes de iniciar Complera para compreender totalmente os benefícios e riscos do tratamento.

Interações Drogas-Drogas

Complera pode interagir com muitos medicamentos. Enquanto algumas interações podem ser superadas separando as doses por várias horas, outras podem exigir a substituição do medicamento.

Aconselhe o seu médico se você tomar algum dos seguintes medicamentos ou suplementos:

• Antibióticos: Robimicina (eritromicina), Zagam (esparfloxacina)
• Anticonvulsivantes: dilantina (fenitoína), luminal (fenobarbital), tegretol (carbamazepina), trileptal (oxcarbazepina)
• Corticosteróides: Decadron (dexametasona)
• Bloqueadores H2: Axid (nizatidina), Pepcid (famotidina), Tagamet (cimetidina), Zantac (ranitidina)
• Inibidores da bomba de prótons (PPIs): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) ou qualquer outro PPI
• Erva de São João

Sempre informe o seu médico sobre quaisquer medicamentos que você toma antes de iniciar o tratamento, incluindo drogas prescritas, sem prescrição, nutricionais, fitoterápicas ou recreativas.