O que saber sobre o ConZip (Tramadol)

O ConZip (tramadol) é um medicamento analgésico opioide sintético usado para tratar a dor moderada a moderadamente intensa em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais. O ConZip e outras marcas de tramadol (por exemplo, Ryzolt, Ultram) pertencem à classe de medicamentos parciais agonistas opiáceos, o que significa que eles se ligam aos receptores opióides no cérebro para fornecer alívio da dor.

Tramadol pode ter um lugar útil em seu regime de tratamento, mas é fundamental que você esteja totalmente informado sobre o medicamento antes de usá-lo, devido ao risco de efeitos colaterais perigosos e com risco de vida. A U.S. Drug Enforcement Administration listou o Tramadol como uma substância controlada de cronograma IV em agosto de 2014 devido ao risco de dependência e overdose.

ConZip vem em cápsulas de liberação prolongada e também está disponível como um genérico. Existem também comprimidos genéricos e comprimidos de liberação prolongada, bem como um creme tópico denominado EnovaRX-Tramadol.

Usos

ConZip diminui a capacidade do corpo de sentir dor. Funciona de maneira semelhante à morfina, mas o ConZip é cerca de um décimo da potência.

ConZip é usado no tratamento de condições de dor moderada a moderadamente intensa, como dor neuropática (dor nos nervos) ou dor de osteoartrite. Também pode ser prescrito para dor lombar ou artrite reumatóide.

Os comprimidos de tramadol genéricos de liberação imediata podem ser usados ​​para a dor aguda, enquanto as cápsulas e comprimidos de liberação prolongada são geralmente usados ​​para tratar a dor crônica quando o tratamento contínuo é necessário.

A prescrição tópica EnovaRX-Tramadol pode ser prescrita para pessoas com dores musculoesqueléticas.

Tramadol énãoaprovado para o alívio da dor conforme necessário. Não é um antiinflamatório não esteroidal (AINE). Ele funciona de maneira diferente dos AINEs e tem efeitos colaterais diferentes.

Tramadol não aprovado para crianças menores de 12 anos, pois correm maior risco de problemas respiratórios induzidos por drogas e morte em comparação com crianças mais velhas e adultos.

Usos fora do rótulo

Tramadol às vezes é usado off-label como um tratamento para a ejaculação precoce, mas o risco de dependência significa que não é uma opção de tratamento de longo prazo.

Antes de tomar

ConZip não é um tratamento de primeira linha para a dor, pois acarreta riscos muito graves de dependência, overdose e morte. O medicamento é prescrito como tratamento de segunda linha ou alternativo após outras opções de medicamentos, como analgésicos não opioides, terem sido ineficazes ou inadequados no controle da dor.

Todos os opioides apresentam riscos de dependência, abuso e uso indevido, mesmo nas doses recomendadas. Mas, em comparação com os opióides de liberação imediata, há um risco aumentado de overdose e morte com drogas opióides de liberação prolongada, como o ConZip, devido às maiores quantidades de tramadol que contêm.

As cápsulas de liberação lenta são gradualmente absorvidas, atingindo picos de concentração sanguínea mais baixos do que os comprimidos genéricos de liberação lenta; portanto, às vezes ConZip ou cápsulas genéricas podem ser preferidos aos comprimidos.

Como acontece com todas as substâncias controladas de Tabela IV nos EUA, depois que uma receita é prescrita pela primeira vez, você pode obter no máximo cinco recargas em um período de seis meses. Depois de atingir esse limite ou atingir a marca de seis meses (independentemente do número de recargas), uma nova receita é exigida do seu provedor de saúde.

Converse com seu médico sobre todos os medicamentos, suplementos e vitaminas que você toma atualmente. Enquanto alguns medicamentos apresentam riscos de interação menores, outros contra-indicam o uso ou levam a uma consideração cuidadosa.

Precauções e contra-indicações

ConZip pode ter efeitos colaterais graves e com risco de vida, incluindo depressão respiratória (dificuldade de respiração), portanto, seu médico fará um histórico completo de saúde mental e médica e um exame físico antes de prescrevê-lo.

Certifique-se de informar o seu médico sobre quaisquer problemas respiratórios ou história pessoal ou familiar de dependência de álcool ou drogas.

Tramadol não deve ser usado se qualquer um dos seguintes se aplicar:

• Alergia ou hipersensibilidade: Não tome tramadol se você tem uma alergia ou hipersensibilidade conhecida ao tramadol ou outros opioides.
• Fatores de risco para depressão respiratória (adolescentes): Aqueles com idades entre 12 e 18 anos que têm fatores de risco adicionais, como deficiência respiratória, não devem tomar tramadol. Isso inclui aqueles que estão se recuperando de uma cirurgia e aqueles com apneia obstrutiva do sono, obesidade, doença pulmonar grave, doença neuromuscular ou que tomam outros medicamentos que podem causar efeitos depressivos respiratórios.
• Amigdalectomia ou adenoidectomia antes dos 18 anos: Tramadol não é aprovado para o tratamento da dor após a remoção cirúrgica das amígdalas e / ou adenóides em menores de 18 anos.
• Gravidez: o uso durante a gravidez pode causar a abstinência neonatal de opióides, que pode se tornar uma ameaça à vida do bebê se não for reconhecida e tratada.
• Amamentação: Tramadol não é recomendado para mães que amamentam, pois o medicamento pode ser transmitido através do leite materno, podendo causar danos respiratórios aos bebês.
• Depressão respiratória pré-existente: Se você tem depressão respiratória pré-existente, o uso de opioides aumenta o risco de parada respiratória e morte.
• Obstrução gastrointestinal: Não tome tramadol se tiver uma obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita ou íleo paralítico (falta de movimento através dos intestinos).
• Convulsões: existe um risco aumentado de convulsões associado a este medicamento. Se você tem histórico anterior de convulsões ou uma condição que pode predispor a uma convulsão (como um traumatismo craniano grave no passado), converse com seu médico antes de tomar este medicamento.
• Risco de suicídio: Tramadol não deve ser usado em pacientes suicidas ou com histórico de pensamentos suicidas.

Existem circunstâncias médicas adicionais que podem tornar o uso de ConZip arriscado ou proibir seu uso, incluindo:

• História pessoal ou familiar de vício ou abuso de substâncias: Os riscos de vício, abuso e uso indevido aumentam para aqueles que são propensos ao vício.
• Asma: Pessoas com asma brônquica aguda ou grave estão em risco de dificuldade respiratória. Se você tem asma, não tome tramadol em um ambiente não monitorado ou sem equipamento de ressuscitação.
• Doença pulmonar crônica: pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) ou cor pulmonale (insuficiência cardíaca direita) e aqueles com reserva respiratória diminuída, hipóxia (baixo oxigênio) ou hipercapnia (dióxido de carbono em excesso) apresentam risco aumentado de problemas respiratórios, incluindo apneia (pausas na respiração) - mesmo quando ConZip é tomado nas doses recomendadas.

Outros Agonistas Opióides Parciais

A forma ativa do tramadol é o O-desmetiltramadol (M1), que atua parcialmente nos receptores opióides. Outros agonistas opióides parciais incluem:

• Sublocade (buprenorfina)
• Butorfanol
• Pentazocine

Agonistas opioides completos, como morfina, codeína (a codeína é metabolizada em morfina) e OxyContin (oxicodona), ligam-se mais firmemente aos receptores opioides para efeitos mais fortes.

Dosagem

Devido aos riscos de dependência do ConZip, é importante usar a dosagem eficaz mais baixa durante o menor período possível, conforme recomendado pelo seu médico.

ConZip vem em cápsulas de 100, 200 e 300 miligramas (mg). O tramadol genérico também pode ser prescrito como um comprimido de 50 mg de liberação imediata ou um comprimido de 100, 200 ou 300 mg de liberação prolongada.

O creme tópico começa como um pó que é misturado em uma base para aplicação; a mistura é normalmente feita por um médico ou farmacêutico.

A dose inicial para o tramadol de liberação prolongada é de 100 mg. Pode ser aumentado em incrementos de 100 mg a cada cinco dias até uma dose diária máxima de 300 mg.

A meia-vida do tramadol no sangue é normalmente entre cinco e nove horas, e ainda mais para pessoas que tomam doses múltiplas. Este é o tempo que leva metade de uma dose para ser inativada pelo corpo. A eliminação completa leva cerca de cinco a seis vezes mais do que a meia-vida.

Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida. Não tome duas doses ou corre o risco de sobredosagem.

Ligue para o 911 para overdose

Se você tomar muito tramadol, procure atendimento médico urgente. Os sintomas de uma overdose de Tramadol incluem diminuição do tamanho da pupila, dificuldade em respirar, dificuldade em permanecer acordado, inconsciência, coma, ataque cardíaco ou convulsão.

Ligue para obter ajuda de emergência, mesmo se não tiver certeza se deve. Overdoses de tramadol podem ser tratadas com Narcan se detectadas precocemente.

Todas as dosagens listadas são de acordo com o fabricante do medicamento. Verifique a sua receita e fale com o seu médico para se certificar de que está a tomar a dose certa para si.

Modificações

A depressão respiratória é mais provável em pacientes idosos, frágeis ou debilitados porque eles podem não eliminar a droga tão rapidamente quanto pessoas mais jovens e saudáveis. Também existe o risco perigoso de interações medicamentosas para os idosos que tomam outros medicamentos.

Os riscos de sedação e depressão respiratória também aumentam em qualquer pessoa com traumatismo craniano, tumores cerebrais ou aumento da pressão intracraniana.

Se você tiver esses riscos, pode precisar tomar doses mais baixas de ConZip e será necessário monitorá-lo mais de perto ao usá-lo.

Tanto os metabolizadores fracos quanto os rápidos do tramadol podem precisar de ajustes de dosagem ou interromper completamente o uso do medicamento.

• Algumas pessoas, com base em sua genética, processam o tramadol lentamente. Estima-se que cerca de 7% das pessoas demoram mais para quebrá-lo e são descritas como "metabolizadores fracos" do tramadol. Como resultado, eles têm mais da droga ativa em sua corrente sanguínea por mais tempo. Os metabolizadores fracos estão especialmente em risco se tomarem outros medicamentos que reduzam ainda mais as ações das enzimas que quebram o tramadol.
• Até 10% das pessoas são "metabolizadores ultrarrápidos" inerentes à droga, o que significa que convertem o tramadol em seu metabólito ativo de forma mais rápida e completa. Esta conversão rápida resulta em níveis sangüíneos mais altos do que o esperado da droga, o que pode levar a depressão respiratória fatal ou com risco de vida ou sinais de overdose.

Como tirar e armazenar

Tome seu medicamento exatamente como dirigido. Tome ConZip com um copo de água em horários programados. Você pode tomá-lo com ou sem alimentos.

Engula seus comprimidos de tramadol inteiros e não divida, mastigue, esmague, dissolva, cheire ou injete comprimidos de liberação prolongada. Quebrar a pílula pode fazer com que uma quantidade excessiva da droga seja liberada em seu sistema de uma só vez, o que pode levar à overdose ou morte.

Guarde o medicamento em temperatura ambiente entre 68 e 77 graus F. Mantenha-o separado de outros medicamentos e fora do alcance das crianças.

A ingestão acidental de até mesmo uma dose de ConZip pode resultar em uma overdose fatal.

Efeitos colaterais

O tramadol é geralmente bem tolerado quando tomado de maneira adequada. Os efeitos colaterais são geralmente temporários, mas há o risco de efeitos adversos muito graves que podem ser fatais. Informe o seu médico se tiver quaisquer efeitos secundários enquanto estiver a tomar tramadol.

Comum

Os efeitos colaterais comuns podem incluir:

• Náusea
• Constipação
• Boca seca
• Sonolência
• Tontura
• Vômito
• Dor de cabeça

Forte

Procure ajuda médica urgente se tiver algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar ConZip:

• Respiração lenta
• Falta de ar
• Batimento cardíaco rápido
• Dor no peito
• Inchaço do rosto, língua ou garganta
• Reações cutâneas
• Sonolência extrema
• Tontura ao mudar de posição
• Sentindo tonto
• Alta temperatura corporal
• Dificuldade para andar
• Músculos rígidos inexplicáveis
• Mudanças mentais, como confusão ou agitação
• Convulsões
• Angioedema (inchaço do fluido sob a pele)
• Pensamentos ou ações suicidas

Não pare de tomar este medicamento repentinamente sem falar primeiro com o seu médico. Pode ser necessário reduzir gradualmente a medicação com monitoramento cuidadoso para evitar a retirada.

Os sintomas de abstinência incluem:

• Inquietação
• Dores musculares e ósseas
• Insônia
• Diarréia
• Vômito
• Ondas de frio com arrepios
• Movimentos de perna

Avisos e interações

Um relatório do governo de 2015 mostrou um aumento acentuado nas visitas ao pronto-socorro devido ao abuso de tramadol entre 2005 e 2011. Mesmo em doses prescritas, a droga pode causar dependência.

Se você suspeitar que está se tornando dependente do tramadol ou tomando mais do que o prescrito para obter o efeito desejado, obtenha orientação profissional para desistir da medicação (bem como alternativas para o alívio da dor).

Além dos riscos de dependência, existem outras condições graves de saúde que podem ocorrer durante o tratamento com ConZip, incluindo:

• Síndrome da serotonina: Não tome tramadol se tiver tomado IMAOs, como Nardil (fenelzina), Parnate (tranilcipromina) ou Zyvox (linezolida), nos últimos 14 dias. A interação pode levar a complicações com risco de vida, como síndrome da serotonina ou toxicidade por opióides. A síndrome da serotonina pode ser fatal, portanto, você deve procurar atendimento médico urgente se suspeitar dela. Os sintomas incluem rigidez muscular, confusão e frequência cardíaca acelerada.
• Toxicidade opióide: pode causar depressão respiratória ou coma.
• Convulsões: o uso de tramadol pode causar convulsões, especialmente em doses maiores do que as recomendadas e em pacientes com epilepsia, histórico de convulsões ou alto risco de convulsões (como devido a traumatismo craniano, distúrbios metabólicos ou abstinência de álcool ou drogas ) O risco de convulsão também aumenta se você estiver tomando outros medicamentos que reduzem o limiar convulsivo, além de ConZip.
• Insuficiência adrenal: os opióides inibem as glândulas adrenais de produzir uma quantidade suficiente de certos hormônios. Os sintomas tendem a ir e vir e incluem dor abdominal, tontura, fadiga extrema e perda de peso. Se for diagnosticado com insuficiência adrenal, você precisará desmamar lentamente o ConZip.
• Hipotensão grave (pressão arterial baixa): a hipotensão pode começar com tontura e fraqueza. Se for suficientemente grave, pode causar danos ao coração ou ao cérebro. Você precisará de um monitoramento cuidadoso se isso ocorrer e pode ser necessário interromper o tramadol.

O ConZip também pode prejudicar as habilidades mentais ou físicas e afetar sua capacidade de dirigir um carro. Evite atividades perigosas até saber como a droga o afeta.

Tramadol interage com muitos outros medicamentos, o que pode levar a interações com risco de vida, incluindo problemas respiratórios, sedação e coma. Seu médico pesará os prós e os contras de seu regime de medicação e pode considerar alterar suas outras prescrições ou monitorá-lo de perto se você tiver que tomar tramadol.

Antidepressivos e medicamentos anti-ansiedade

Os medicamentos usados ​​para tratar a depressão, ansiedade, transtornos do pânico ou insônia podem interagir com o tramadol e aumentar o risco de depressão respiratória e / ou síndrome da serotonina. Essas drogas incluem:

• Benzodiazepínicos: geralmente não é recomendado tomar tramadol com benzodiazepínicos — Xanax (alprazolam), Klonopin (clonazepam), Valium (diazepam), Ativan (lorazepam), Halcion (triazolam). Essa combinação aumenta o risco de sedação extrema, depressão respiratória, coma e morte.
• Inibidores da recaptação da serotonina (SSRIs): Antidepressivos como Prozac (fluoxetina) e Paxil (paroxetina) bloqueiam o CYP2D6, uma enzima que desempenha um papel no metabolismo do tramadol. Essa interação aumenta as concentrações sanguíneas de tramadol e, ao mesmo tempo, diminui o odesmetiltramadol (M1), reduzindo os efeitos terapêuticos da droga. Pode ser necessário ajustar a dose de tramadol e é necessária uma monitorização cuidadosa.
• Inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN): Antidepressivos que afetam a serotonina e a norepinefrina, como Cymbalta (duloxetina) ou Effexor (venlafaxina), aumentam o risco de síndrome da serotonina quando tomados com tramadol.
• Wellbutrin (bupropiona): Este medicamento usado para a depressão ou a cessação do tabagismo é um inibidor do CYP2D6. Pode ser necessário ajustar a dose de tramadol e você precisará ser monitorado cuidadosamente para reações adversas, incluindo dificuldade respiratória e sedação, especialmente se parar o Wellbutrin.
• Outros antidepressivos: os antidepressivos tricíclicos (TCAs) e os antidepressivos Remeron (mirtazapina) ou Oleptro (trazodona) afetam a serotonina e aumentam o risco de síndrome da serotonina. É necessária uma monitorização cuidadosa dos sinais da síndrome da serotonina.

Depressores do sistema nervoso central (SNC)

A combinação do tramadol com depressores do SNC aumenta o risco de sedação extrema, bem como a desaceleração perigosa do coração e da frequência respiratória, que pode levar ao coma e à morte. Os depressores do SNC incluem:

• Álcool
• Sedativos / hipnóticos
• Ansiolíticos
• Tranquilizantes
• Relaxantes musculares
• Anestésicos gerais
• Antipsicóticos
• Outros opioides

Agonista / antagonista misto e outros analgésicos opioides agonistas parciais, como Sublocade (buprenorfina), butorfanol, nalbufina e pentazocina podem reduzir o efeito analgésico de ConZip e levar a sintomas de abstinência.

Medicamentos cardiovasculares

Os efeitos de anticoagulantes e medicamentos usados ​​para hipertensão e problemas cardíacos podem ser alterados quando tomados com tramadol. Esses medicamentos cardiovasculares incluem:

• Coumadin (varfarina): Em casos raros, os efeitos deste anticoagulante podem ser alterados, incluindo o tempo de coagulação. O monitoramento é necessário e as dosagens de varfarina ou tramadol podem precisar ser ajustadas.
• Diuréticos: os opióides podem causar liberação de hormônio que reduz a eficácia dos diuréticos. É necessário monitorar o débito urinário e a pressão arterial e pode ser necessário aumentar a dose do diurético.
• Medicamentos para o coração: Cardioquin (quinidina) usado para tratar arritmias (batimentos cardíacos irregulares) também é um inibidor do CYP2D6. Pode ocorrer toxicidade de Digitek (digoxina) (usado para tratar insuficiência cardíaca e arritmias) quando é combinado com tramadol. As doses de digoxina ou tramadol podem precisar ser ajustadas e você precisará ser monitorado cuidadosamente quanto a reações adversas perigosas ou toxicidade.

Medicamentos para infecções

Os medicamentos usados ​​para tratar infecções bacterianas, fúngicas ou virais podem interagir com o tramadol e você pode precisar ser monitorado cuidadosamente durante os dois medicamentos.

• Antibióticos macrólidos: a eritrocina (eritromicina) e outros antibióticos macrólidos bloqueiam o CYP3A4, uma enzima que ajuda a metabolizar o tramadol, aumentando os níveis sanguíneos do medicamento. Após interromper a Eritrocina, a concentração de tramadol diminui. Se você estiver tomando os dois medicamentos, precisará ser monitorado de perto quanto a convulsões, síndrome da serotonina e sinais de depressão respiratória.
• Nizoral (cetoconazol): Este medicamento antifúngico também inibe o CYP3A4, aumentando os níveis sanguíneos de tramadol. É necessário um monitoramento cuidadoso.
• Norvir (ritonavir): Este medicamento inibidor da protease (IP) usado para tratar o HIV também bloqueia o CYP3A4, que aumenta os níveis sanguíneos de tramadol. É necessário um monitoramento cuidadoso.
• Rifadina (rifampicina): Este medicamento usado para a tuberculose (TB) também é um indutor do CYP3A4 que diminui as concentrações sanguíneas de tramadol, tornando-o menos eficaz. A adição de um indutor do CYP3A4 durante o tramadol também pode causar sintomas de abstinência devido à redução da potência.

Outros medicamentos

Existem muitos outros tipos de medicamentos que podem interagir com o tramadol, como medicamentos para alergia, medicamentos anticonvulsivantes e medicamentos para enxaqueca. Alguns incluem:

• Anticolinérgicos: O uso de tramadol junto com drogas anticolinérgicas, incluindo anti-histamínicos de primeira geração, como Benadryl (difenidramina) e Ditropan (oxibutinina) para bexiga hiperativa, pode aumentar o risco de retenção urinária e / ou constipação grave. É necessário monitorar a retenção urinária ou a falta de motilidade intestinal.
• Medicamentos anticonvulsivantes: Tegretol (carbamazepina) e Dilantina (fenitoína) são indutores do CYP3A4 que diminuem as concentrações sanguíneas de tramadol, tornando o tramadol menos eficaz. O tramadol também pode aumentar o risco de convulsões, potencialmente tornando esses medicamentos menos eficazes. Se você parar de tomar os medicamentos para convulsões, a concentração sanguínea de tramadol aumentará e aumentará o risco de efeitos colaterais perigosos.
• Outros medicamentos serotonérgicos: além dos antidepressivos, os medicamentos que aumentam o risco de síndrome da serotonina incluem triptanos como Maxalt (rizatriptano) usado para enxaquecas, antagonistas do receptor 5-HT3 (bloqueadores da serotonina), como Aloxi (injeção de palonossetrom) usados ​​para prevenir náuseas e vômitos durante a quimioterapia e Anafranil (clomipramina) usado para tratar o transtorno obsessivo-compulsivo.

Se ingerido com substâncias recreativas ou controladas, como álcool, narcóticos, anestésicos, tranquilizantes e sedativos, o tramadol pode afetar a respiração - até mesmo fazer com que ela pare.