Tivicay (dolutegravir) é um medicamento anti-retroviral usado para tratar o HIV em adultos e crianças mais velhas. Licenciado para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2013, Tivicay está incluído na lista de agentes preferidos usados para o tratamento de primeira linha do HIV.
Imagem cortesia da ViiV HealthcareTivicay pertence a uma classe de medicamentos chamados inibidores da integrase, que atuam bloqueando uma enzima chamadaintegraseque o vírus usa para "sequestrar" a maquinaria genética de uma célula. Ao fazer isso, o HIV não pode fazer cópias de si mesmo e é rapidamente suprimido a níveis indetectáveis.
Dolutegravir também é usado na combinação de medicamentos Dovato (dolutegravir + lamivudina), Juluca (dolutegravir + rilpivirina) e Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina), cada um dos quais pode ser usado isoladamente em uma dose única diária.
Não existem versões genéricas do Tivicay.
Usos
Tivicay é usado no tratamento do HIV em adultos e crianças com 12 anos ou mais que pesam pelo menos 30 kg. Pode ser usado para tratar pessoas recentemente infectadas, bem como aquelas que tiveram falha no tratamento.
Tivicay nunca é prescrito isoladamente. Em vez disso, é usado como parte da terapia antirretroviral combinada com pelo menos um outro antirretroviral de outra classe.
Tivicay não pode curar o HIV, mas, com o uso adequado, pode prevenir a progressão da doença e reduzir o risco de doenças graves associadas ao HIV.
Antes de tomar
Antes de tomar Tivicay ou qualquer outro medicamento antirretroviral, seu médico pedirá exames de sangue para "traçar o perfil" do seu vírus e determinar quais medicamentos são mais eficazes para atingir a supressão viral. Esses incluem:
- Teste de resistência genética, que identifica os tipos e números de mutações que conferem resistência
- Teste fenotípico, que expõe diretamente o vírus a diferentes medicamentos anti-retrovirais para ver qual funciona melhor
Mesmo se você for infectado recentemente ou nunca tiver tomado nenhum medicamento anti-retroviral, é possível contrair um vírus resistente aos medicamentos por meio do sexo, compartilhamento de agulhas ou outros modos de transmissão. Os testes genéticos e fenotípicos ajudam a selecionar os medicamentos mais capazes de superar essas variantes.
O teste de resistência genética também é usado para determinar a dose apropriada de Tivicay caso o seu vírus seja menos sensível aos inibidores da integrase como uma classe (consulte “Dosagens” abaixo).
Precauções e contra-indicações
O Tivicay é contra-indicado para uso em pessoas que já tiveram uma reação de hipersensibilidade anterior ao dolutegravir.
Tivicay também deve ser usado com cautela em pessoas com hepatite B, hepatite C e outras formas de doença hepática devido ao risco de hepatotoxicidade (intoxicação hepática). Se usados, testes de função hepática de rotina (LFTs) devem ser realizados.
Outros Inibidores de Integrase
Além do Tivicay, existem dois outros inibidores da integrase aprovados para uso pelo FDA:
- Isentress (raltegravir)
- Vocabria (cabotegravir)
O FDA também aprovou uma terapia injetável em janeiro de 2021 chamada Cabenuva (cabotegravir + rilpivirina) que requer apenas uma dosagem mensal.
O vocabulário é usado apenas como "dose de ataque" para Cabenuva, e não como uma forma contínua de terapia. Assim que a concentração sanguínea ideal for atingida, o Vocabria em sua forma oral é trocado para Cabenuva em sua forma injetável.
Efeitos colaterais
Tivicay e outros inibidores da integrase são menos propensos a causar efeitos colaterais do que muitos de seus homólogos da geração anterior. Mesmo assim, a droga é conhecida em raras ocasiões por causar reações graves e potencialmente fatais em algumas pessoas
Comum
A maioria dos efeitos colaterais de Tivicay tende a ser leve e desaparecer em uma ou duas semanas, conforme seu corpo se adapta ao tratamento. Os mais comuns incluem (por ordem de frequência):
- Insônia (3% dos usuários)
- Fadiga (2% dos usuários)
- Dor de cabeça (2% dos usuários)
- Depressão (1% dos usuários)
Outros efeitos colaterais, incluindo tontura, náusea, diarréia e sonho anormal, ocorrem em menos de 1% dos usuários.
Informe sempre o seu médico sobre quaisquer efeitos secundários que sentir durante o tratamento com Tivicay, especialmente se persistirem ou se agravarem.
Forte
Embora raros, efeitos colaterais graves foram relatados em usuários de Tivicay. Alguns ocorrem semanas após o início do tratamento, enquanto outros estão associados ao uso contínuo. Esses incluem:
- Hipersensibilidade a medicamentos: geralmente ocorre em 4 a 6 semanas após o início do tratamento, os sintomas podem ser graves e podem envolver erupção cutânea intensa, febre, dores no corpo, bolhas na pele, inchaço facial, hepatite e dificuldade para respirar.
- Hepatotoxicidade: tipicamente experimentada em pessoas com doença hepática preexistente, os sintomas podem incluir inchaço abdominal, fadiga extrema, náuseas, vômitos, urina escura e icterícia.
- Síndrome inflamatória de reconstituição imunológica (IRIS): Esta é uma reação paradoxal na qual a terapia anti-retroviral desencadeia uma reação imunológica exagerada ou "desmascara" uma infecção não diagnosticada como tuberculose, tipicamente em pessoas com baixa contagem de CD4.
Embora Tivicay possa causar reações de hipersensibilidade, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET), apresenta risco mínimo de uma alergia corporal grave conhecida como anafilaxia.
Dosagens
Tivicay está disponível em três formulações de comprimidos que permitem a modificação de doses quando necessário:
- Comprimidos de 50 miligramas: uma pílula amarela, redonda, revestida por película, gravada com "SV 572" em um lado e "50" no outro
- Comprimidos de 25 miligramas: um comprimido amarelo claro, redondo, revestido por película, gravado com "SV 572" em um lado e "25" no outro
- Comprimidos de 10 miligramas: um comprimido branco, redondo, revestido por película, gravado com "SV 572" em um lado e "10" no outro
A dose recomendada para adultos e crianças pode variar de acordo com o peso, bem como os resultados dos testes genéticos.
Outras Modificações
A concentração de Tivicay no sangue pode ser reduzida quando tomado com certos medicamentos (consulte "Interações medicamentosas" abaixo).
Estes incluem uma grande classe de medicamentos chamados indutores do citocromo P450 (CYP450) que dependem da mesma enzima para metabolização que Tivicay. A competição pela enzima pode fazer com que os níveis de dolutegravir caiam, reduzindo sua eficácia.
O mesmo pode ocorrer com outra classe de medicamentos chamados indutores de uridina 5′-difosfo-glucuronosiltransferase 1A (UGT1A).
Para compensar isso, a dose de uma vez ao dia seria aumentada para duas vezes ao dia para manter melhor a concentração terapêutica ideal.
Como tirar e armazenar
O Tivicay pode ser tomado com ou sem alimentos. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros; não mastigue, esmague ou divida os comprimidos, pois isso pode afetar a absorção do medicamento.
O Tivicay pode ser armazenado com segurança em temperatura ambiente, idealmente em torno de 25 ° C (77 ° F). Mantenha os comprimidos em seu recipiente resistente à luz original e evite armazená-los no parapeito de uma janela ensolarada ou no porta-luvas. Descarte todos os comprimidos que expiraram.
Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose original e continue normalmente. Não duplique as doses.
Avisos e interações
Tivicay pode ser usado com segurança na gravidez. Isso contrasta com as preocupações anteriores sobre o medicamento que levou o FDA em 2019 a removê-lo temporariamente da lista de agentes de primeira linha preferidos.
Vários estudos menores publicados em 2018 e 2019 sugeriram que Tivicay poderia causar defeitos congênitos do tubo neural se tomado durante o primeiro trimestre. Os estudos, envolvendo um total de 11 casos em Botswana e Ruanda, foram posteriormente identificados como associados à deficiência de folato. em vez de quaisquer efeitos do dolutegravir. Em resposta, o FDA restabeleceu o status de preferência da Tivicay em fevereiro de 2021.
Mesmo assim, faltam estudos bem controlados que investiguem a segurança a longo prazo do Tivicay na gravidez. Se você estiver grávida ou em idade fértil, converse com seu médico para entender completamente os benefícios e riscos do tratamento.
A amamentação não é recomendada para mulheres com HIV, independentemente de seu estado de tratamento.
Interações Drogas-Drogas
Tikosyn (dofetilide), um medicamento usado para tratar arritmia cardíaca (batimento cardíaco irregular), é contra-indicado para uso com Tivicay. Tomar os medicamentos juntos pode aumentar a concentração de dofetilide no sangue e pode induzir arritmia grave e potencialmente fatal.
Outras interações podem afetar a concentração de Tivicay no sangue, incluindo os indutores CYP450 e UGT1A mencionados anteriormente. Em alguns casos, a interação pode ser superada ajustando a dose ou tomando os medicamentos com várias horas de intervalo. Outras interações requerem uma substituição de drogas.
Entre as interações de interesse especial estão:
- Medicamentos anti-retrovirais: Intelence (etravirina), Sustiva (efavirenz), Viramune (nevirapina), bem como a combinação de Aptivus (tipranavir) e Norvir (ritonavir)
- Anticonvulsivantes: dilantina (fenitoína), luminal (fenobarbital), tegretol (carbamazepina), trileptal (oxcarbazepina) e outros
- Suplementos de cálcio
- Glucophage (metformina)
- Suplementos de ferro
- Medicamentos para tuberculose: Micobutina (rifabutina), Priftin (rifapentina), Rifadina (rifampicina) e outros
- Erva de São João
Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre quaisquer medicamentos que você toma, sejam eles prescritos, sem prescrição, fitoterápicos, nutricionais ou recreativos.
.jpg)
-can-tell-you.jpg)
-and-hiv.jpg)
