O que saber sobre Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtribitabina, Tenofovir AF)

Genvoya, também conhecido como a pílula Quad, é um comprimido completo usado para tratar o HIV em adultos e crianças mais velhas. Tomado diariamente, Genvoya é composto por quatro medicamentos anti-retrovirais diferentes:

• Elvitegravir, um inibidor da integrase
• Cobicistat, uma droga "impulsionadora" do HIV
• Emtricitabina, um inibidor da transcriptase reversa de nucleosídeo (NRTI)
• Tenofovir alafenamida (TAF), outro NRTI

Genvoya é a primeira pílula combinada a usar TAF, uma versão "melhorada" do tenofovir disoproxil fumarato (TDF) encontrada nos medicamentos Truvada, Atripla e Complera. Como tal, Genvoya pode ser considerado uma melhoria em relação ao Stribild, a formulação de comprimido único composta por elvitegravir + cobicistate + emtricitabina + TDF.

O TAF é considerado superior ao TDF por ser um pró-fármaco, ou seja, uma substância que é metabolizada no corpo para produzir um fármaco. Por causa disso, o TAF requer uma dose muito menor e é menos provável de causar insuficiência renal experimentada por alguns usuários de TDF.

Os medicamentos anti-retrovirais não curam o HIV. Em vez disso, os medicamentos funcionam bloqueando uma etapa do ciclo de replicação do vírus. Ao fazer isso, o vírus pode ser suprimido a níveis indetectáveis ​​e prevenir a progressão da doença.

Com Genvoya, duas etapas são bloqueadas: rtranscrição everse, em que o RNA viral é convertido em DNA, eintegração, em que o DNA é integrado ao núcleo da célula hospedeira para "sequestrar" a maquinaria genética para que o vírus possa produzir novas cópias de si mesmo.

Usos

Genvoya é usado para tratar a infecção pelo HIV. O comprimido de combinação de dose fixa foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA em novembro de 2015 para uso em adultos e crianças com 12 anos ou mais que nunca fizeram terapia antirretroviral e pesam mais de 77 libras (35 quilogramas).

Como a dose de Genvoya é fixa e não pode ser modificada, Genvoya não pode ser usado em crianças com menos de 12 anos ou com menos de 77 libras devido ao risco de toxicidade do medicamento.

Genvoya também pode ser usado para substituir um regime de medicamentos antirretrovirais, desde que a pessoa tenha uma carga viral indetectável.

Não há usos off-label para Genvoya ou versões genéricas do medicamento.

Antes de tomar

Antes de tomar Genvoya, o seu médico pedirá testes se você nunca fez anti-retrovirais ou se estiver mudando o tratamento. O objetivo principal dos testes é garantir que você não é resistente a nenhum dos medicamentos do Genvoya (ou a qualquer outra terapia antirretroviral).

Como a resistência aos medicamentos pode ser transmitida, ou seja, passada de uma pessoa para outra, é possível que uma pessoa recém-infectada seja resistente a certos medicamentos anti-retrovirais. O mesmo pode ocorrer em qualquer pessoa previamente exposta a antirretrovirais, durante os quais a resistência pode se desenvolver naturalmente com o tempo.

Os testes a seguir podem identificar mutações resistentes ou a suscetibilidade do vírus a vários medicamentos anti-retrovirais:

• Teste de resistência genética: um teste de sangue que pode identificar o número e os tipos de mutações que conferem resistência
• Teste fenotípico: um teste de sangue usado para isolar o vírus para que ele possa ser exposto a todos os medicamentos antirretrovirais disponíveis para ver quais funcionam melhor

Precauções e contra-indicações

Genvoya é contra-indicado para uso em qualquer pessoa que já teve uma reação de hipersensibilidade anterior a qualquer um dos medicamentos contidos no comprimido.

Genvoya é evitado em pessoas co-infectadas com HIV e hepatite B. Genvoya pode causar a exacerbação grave dos sintomas agudos da hepatite B, incluindo fadiga, náusea, vômito, dor abdominal, urina escura e icterícia (pele ou olhos amarelados).

Embora Genvoya coloque menos estresse sobre os rins do que as terapias baseadas em TDF, ainda é usado com cautela em pessoas com problemas renais pré-existentes. Devido à falta de pesquisas, o FDA desaconselha o uso de Genvoya em pessoas com uma depuração de creatinina estimada abaixo de 30 mililitros por minuto (mL / min).

Genvoya também pode causar perda mineral óssea. Embora isso geralmente não seja um problema para a maioria das pessoas, os testes de densidade de massa óssea (DMO) devem ser realizados em pessoas com osteoporose ou com histórico de fraturas ósseas patológicas para garantir que sejam candidatos adequados ao medicamento.

Outros medicamentos anti-retrovirais combinados

Além do Genvoya, existem 12 outros medicamentos combinados que podem ser tomados em uma dose uma vez ao dia:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirina + TDF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + TAF)
• Stribild (cobicistate + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistate + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina

Em janeiro de 2021, o FDA aprovou o primeiro regime de combinação anti-retroviral mensal denominado Cabenuva, composto de doses injetáveis ​​separadas dos medicamentos cabotegravir e rilpivirina.

Dosagem

Genvoya é fabricado como um comprimido revestido por película verde, oblongo, com a gravação "GSI" de um lado e "510" do outro lado. Cada comprimido contém 150 miligramas (mg) de elvitegravir, 150 mg de cobicistate, 200 mg de emtricitabina e 10 mg de TAF.

O Genvoya é tomado por via oral uma vez ao dia com alimentos. Não deve ser tomado com nenhum outro medicamento antirretroviral usado para tratar o HIV.

Como tirar e armazenar

O medicamento elvitegravir requer alimentos, especificamente gorduras, para que seja absorvido adequadamente no intestino. Uma refeição rica em gordura é preferível a uma refeição com baixo teor de gordura.

Genvoya pode ser armazenado em temperatura ambiente, idealmente igual ou inferior a 30 ° C (86 ° F) .É melhor manter os comprimidos em seu recipiente resistente à luz original em uma gaveta ou armário escuro e fresco. Evite guardar Genvoya no parapeito de uma janela ensolarada ou no porta-luvas. Descarte todos os comprimidos que expiraram.

Se você esquecer de uma dose de Genvoya, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose original e continue normalmente. Não duplique as doses.

Efeitos colaterais

Genvoya está associado a menos efeitos colaterais do que muitos dos medicamentos antirretrovirais da geração anterior. Quando ocorrem, tendem a ser leves e transitórios, resolvendo dentro de uma a duas semanas após o início do tratamento.

Comum

De acordo com a pesquisa pré-mercado, os efeitos colaterais mais comuns do uso de Genvoya foram (por ordem de frequência):

• Náusea (10% dos usuários)
• Diarreia (7% dos usuários)
• Dor de cabeça (6% dos usuários)
• Fadiga (5% dos usuários)

Forte

Em casos raros, Genvoya é conhecido por causar efeitos colaterais graves, levando a complicações graves e potencialmente fatais, como:

• Insuficiência renal, mais comumente em pessoas com disfunção renal preexistente
• Hepatomegalia, o aumento anormal do fígado observado associado a NRTIs, mais comumente em pessoas com doença hepática preexistente
• Osteomalacia, o amolecimento do osso associado ao uso de tenofovir
• Acidose láctica, a acumulação de ácido láctico potencialmente fatal na corrente sanguínea

Avisos e interações

Genvoya traz uma advertência de caixa preta alertando consumidores e profissionais de saúde sobre o risco de exacerbação grave da hepatite B e hepatomegalia em usuários da droga. O aconselhamento é amplamente baseado na experiência com TDF e NRTIs, e não no próprio TAF.

Genvoya é um medicamento da Categoria B para Gravidez, o que significa que os estudos em animais não mostraram risco de dano fetal, mas faltam estudos bem controlados em humanos.

Embora Genvoya seja geralmente considerado seguro durante a gravidez, fale com seu médico para avaliar os benefícios e riscos do tratamento se estiver grávida ou planejando engravidar.

Interações Drogas-Drogas

O Genvoya é conhecido por interagir com muitos medicamentos devido à competição por uma enzima hepática chamada citocromo P450 (CYP450). Esta é uma enzima da qual muitos medicamentos, incluindo Genvoya, dependem para metabolização.

A co-administração de medicamentos que são fortes indutores do CYP450 pode levar a quedas dramáticas na concentração do medicamento Genvoya, reduzindo sua eficácia e aumentando o risco de falha do tratamento.

Genvoya não deve ser tomado com os seguintes medicamentos ou suplementos:

• Antipsicóticos: Orap (pimozida)
• Benzodiazepínicos: Halcion (triazolam), Versed (midazolam)
• Medicamentos para motilidade gastrointestinal: propulsido (cisaprida)
• Medicamentos para hepatite B: Hepsera (adefovir)
• Medicamentos para enxaqueca: DHE 45 (diidroergotamina), Ergostat (ergotamina), Migergot (cafeína + ergotamina), Medihaler Ergotamina, Methergina (metilergotamina) e outros
• Medicamentos para a próstata: Uroxatral (alfuzosina)
• Medicamentos para hipertensão pulmonar: Revatio (sildenafil)
• Erva de São João
• Medicamentos com estatina: Mevacor (lovastatina), Pravachol (pravastatina), Zocor (sinvastatina) e outros
• Medicamentos para tuberculose: Micobutina (rifabutina), Rifater (rifampicina + isoniazida + pirazinamida), Rifamato (rifampicina + isoniazida), Rifadina (rifampicina), Priftina (rifapentina) e outros

Outros medicamentos podem interagir com Genvoya e podem exigir a substituição de um medicamento, a redução da dosagem ou a separação das doses por várias horas.

Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre quaisquer medicamentos que você toma, sejam eles prescritos, sem prescrição, fitoterápicos, nutricionais ou recreativos.