O que saber sobre o flumazenil

O flumazenil é um medicamento usado para reverter certos tipos de sedação administrados em procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos. Também pode ser um tratamento vital para a overdose de benzodiazepínicos.

O que são benzodiazepínicos?

Para entender os usos do flumazenil, é útil entender um pouco sobre os benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos são uma classe de medicamentos que ativam um tipo de receptor encontrado em muitas células do sistema nervoso, denominado receptor GABA. Em geral, a ligação a esses receptores produz um efeito calmante no cérebro.

Às vezes, esses medicamentos são prescritos para uma variedade de condições de saúde diferentes. Alguns exemplos são:

• Insônia
• Ansiedade
• Epilepsia
• Relaxamento muscular geral
• Espasticidade muscular (de um problema do sistema nervoso central)

Esses medicamentos também são usados ​​para sedação e relaxamento durante procedimentos médicos (muitas vezes junto com outros tipos de medicamentos).

Muitos medicamentos que terminam com “pam” ou “lam” são benzodiazepínicos. Alguns exemplos incluem:

• Diazepam (Valium)
• Lorazepam (Ativan)
• Clonazepam (Klonopin)
• Alprazolam (Xanax)
• Flurazepam (Dalmane)

Embora os benzodiazepínicos tenham usos positivos, eles podem produzir efeitos colaterais indesejáveis ​​em certas situações. Mais importante, eles podem ser fatais quando tomados em doses muito grandes ou quando tomados em combinação com certos outros medicamentos. É por isso que o flumazenil é um medicamento tão importante.

O que é Flumazenil?

O flumazenil (registrado como Romazicon e Anexate) é um antagonista dos benzodiazepínicos, um tipo de medicamento que neutraliza os efeitos dos benzodiazepínicos. Ele faz isso ajudando a bloquear a ligação dos medicamentos benzodiazepínicos ao receptor GABA. Pode ser administrado por injeção intravenosa ou perfusão intravenosa contínua. O flumazenil está aprovado para uso em adultos e crianças.

Quem pode precisar disso

Normalmente, o flumazenil não é um medicamento que as pessoas tomem a longo prazo. É mais comumente usado em uma de duas situações: após um procedimento médico ou em resposta a uma overdose de benzodiazepínicos.

Após um procedimento médico

Benzodiazepínicos e medicamentos relacionados são freqüentemente usados ​​como parte de procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos. Por exemplo, você pode receber um benzodiazepínico como parte da sedação para uma colonoscopia para reduzir o desconforto. Isso às vezes é chamado de "sedação consciente" porque você não fica completamente inconsciente durante o procedimento.

Outras vezes, você pode precisar de anestesia geral, que fornece sedação profunda para um procedimento cirúrgico mais complexo. Nesse caso, você não terá nenhuma consciência durante o procedimento. Os vários medicamentos usados ​​durante a anestesia (que podem incluir benzodiazepínicos) irão garantir que você não sinta dor enquanto ela está acontecendo.

Pessoas que recebem sedação consciente ou anestesia geral sentem-se tontos e sedados depois, porque leva um tempo para que os medicamentos usados ​​durante o procedimento passem. Isso pode levar várias horas ou mais. Durante esse tempo, não é seguro dirigir ou fazer outras atividades que requeiram alerta total. Em alguns casos, o flumazenil pode ajudar a diminuir o tempo de recuperação necessário para se sentir normal. Pessoas que tomam flumazenil podem se sentir mais alertas mais rapidamente, em comparação com pessoas que não tomam flumazenil. Flumazenil não é tão eficaz na redução da sedação se você recebeu medicamentos não benzodiazepínicos para sedação, bem como benzodiazepínicos.

Overdose de benzodiazepina

O flumazenil também é um tratamento essencial para pessoas que tiveram uma overdose de benzodiazepínicos. Isso pode acontecer se uma pessoa tomar acidentalmente uma quantidade excessiva de um medicamento prescrito ou se uma pessoa for suicida.

É importante procurar tratamento médico imediatamente se houver suspeita de sobredosagem, porque em doses muito altas os benzodiazepínicos podem suprimir a respiração e levar à morte. O flumazenil não é eficaz no tratamento da sobredosagem causada por medicamentos não benzodiazepínicos.

Atualmente, os únicos usos do flumazenil aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) são para reversão da sedação pós-procedimento e para tratamento de overdose de benzodiazepínicos. No entanto, às vezes é prescrito para outros problemas médicos "off-label". Ou seja, seu médico pode pensar que há boas razões para que o medicamento possa ser útil, mas o FDA não fez todos os estudos necessários para aprovar o droga naquele cenário. Algumas dessas outras condições incluem:

• Síndrome de abstinência de álcool
• Encefalopatia hepática
• Reversão da ação de outras drogas (como baclofeno)
• Stupor de origem desconhecida

O flumazenil também pode ser benéfico para ajudar as pessoas que se tornaram dependentes de benzodiazepínicos a abandonar esses medicamentos de maneira mais confortável e fácil.

Com que rapidez isso funciona?

O flumazenil age rapidamente - leva apenas um ou dois minutos para começar a fazer efeito e seu efeito de pico ocorre em menos de 10 minutos. Por causa disso, às vezes é necessário monitorar cuidadosamente alguém que recebeu flumazenil. Por outro lado, um paciente pode acabar precisando de mais de uma dose (por exemplo, para neutralizar os sintomas de overdose). Por outro lado, se uma pessoa receber muito flumazenil, isso pode causar outros problemas sérios, como convulsões. O seu médico só administrará flumazenil se os benefícios potenciais superarem os riscos.

Possíveis efeitos colaterais

Em certas circunstâncias, o flumazenil pode causar efeitos colaterais. As reações potenciais mais graves são:

• Convulsão
• Efeitos Neurológicos
• Ritmos cardíacos perigosos

Outros problemas possíveis incluem:

• Ressedação
• Nausea e vomito
• Confusão
• Dor de cabeça
• Tontura
• Pensamento prejudicado
• Dor no peito
• Frequência cardíaca muito lenta ou muito rápida
• Pressão arterial elevada
• Visão embaçada
• Reação no local da injeção
• Ansiedade ou agitação
• Aumento da transpiração

As convulsões são muito mais comuns em pessoas que tomam benzodiazepínicos por um longo período de tempo, especialmente se essas pessoas já tiveram uma convulsão no passado. Essas pessoas precisam ser monitoradas cuidadosamente por pelo menos duas horas após receberem o medicamento. Eles só devem receber o medicamento se for considerado seguro fazê-lo. Os profissionais de saúde usarão a dose mínima necessária para diminuir os possíveis riscos.

Quem não deve tomar

Existem algumas contra-indicações que impedem algumas pessoas de tomar flumazenil com segurança. O medicamento nunca deve ser tomado por:

• Pessoas com hipersensibilidade ao flumazenil ou aos benzodiazepínicos
• Pessoas que tomam benzodiazepínicos para controlar uma doença com risco de vida (como pressão elevada dentro do crânio)
• Pacientes que receberam overdose de medicamentos antidepressivos cíclicos (como amitriptilina)

O flumazenil também não foi estudado quanto à segurança durante a gravidez, portanto, só deve ser administrado se os benefícios potenciais para uma gestante superarem os danos potenciais.