Atripla é uma combinação de medicamento de pílula única e dose fixa usada para tratar o HIV em adultos e crianças mais velhas. Aprovado para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 2004, o Atripla foi o primeiro medicamento antirretroviral completo que exigia apenas um comprimido por dia para atingir a supressão viral completa.
Atripla contém três medicamentos antirretrovirais diferentes:
- Efavirenz, um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa (NNRTI), também vendido como um comprimido de medicamento único denominado Sustiva
- Emtricitabina, um inibidor da transcriptase reversa de nucleosídeo (NRTI) também conhecido como FTC, disponível em uma cápsula de medicamento único chamada Emtriva
- Fumarato de tenofovir disoproxil (TDF), outro NRTI também vendido como um comprimido de uma única pílula chamado Viread
Até 2015, o Atripla recebia o status preferencial de primeira linha no tratamento do HIV nos Estados Unidos. Com a introdução dos inibidores da integrase, uma nova classe de medicamentos que oferece maior durabilidade e menos efeitos colaterais, o Atripla é agora classificado como um medicamento alternativo para a terapia antirretroviral de primeira linha.
Atripla não cura o HIV, mas suprime o vírus a níveis indetectáveis, evitando assim a progressão da doença. Os medicamentos do Atripla bloqueiam a enzimaTranscrição reversaque o HIV precisa se replicar.
Não existem versões genéricas do Atripla, embora a exclusividade da patente do medicamento esteja definida para expirar em 2024.
Usos
Atripla é utilizado no tratamento da infecção pelo VIH em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12. Uma vez que a dose de Atripla é fixa e não pode ser modificada, não é utilizado em crianças menores devido ao risco de toxicidade.
Atripla é menos comumente usado na terapia de primeira linha, a menos que, talvez, você não consiga escolher as opções de primeira linha preferidas. É mais comumente usado em terapias subsequentes se houver falha no tratamento.
Quando introduzido em 2004, Atripla foi considerado um divisor de águas, uma vez que as terapias anti-retrovirais da época muitas vezes exigiam vários medicamentos com diferentes esquemas de dosagem. Demonstrou-se que a conveniência da formulação de um único comprimido uma vez ao dia melhora a adesão e aumenta as taxas de supressão viral em comparação com os regimes de múltiplas pílulas.
Um estudo de 2016 do programa South Carolina Medicaid relatou que as terapias antirretrovirais de pílula única uma vez ao dia não apenas melhoraram as taxas de supressão viral em 24%, mas também levaram a uma redução de 29% nas hospitalizações.
Não existem utilizações off-label para Atripla.
Antes de tomar
Esteja você recentemente infectado pelo HIV ou mudando de tratamento, seu médico solicitará testes para "traçar o perfil" do seu vírus. Esses testes ajudam o médico a determinar quais medicamentos funcionarão melhor para você com base nos tipos e no número de mutações resistentes aos medicamentos que seu vírus possui.
Mesmo que você tenha sido infectado recentemente, é possível pegar um vírus resistente a medicamentos por meio do sexo, compartilhamento de agulhas ou outros modos de transmissão (conhecidos como resistência transmitida). A resistência aos medicamentos também pode se desenvolver naturalmente com o tempo quando exposto aos medicamentos para o HIV.
Existem dois exames de sangue comumente usados para determinar o perfil do seu vírus:
- O teste de resistência genética, também conhecido como genotipagem, é a opção preferida que detecta o número e os tipos de mutações que conferem resistência.
- O teste fenotípico, normalmente usado com genotipagem em pessoas com falha no tratamento, expõe diretamente o vírus a todos os medicamentos antirretrovirais disponíveis para ver quais funcionam melhor.
Precauções e contra-indicações
Atripla está contra-indicado para uso em pessoas com reação de hipersensibilidade anterior ao efavirenz, emtricitabina ou tenofovir.
Existem outras condições para as quais o Atripla é evitado ou utilizado com precaução:
- Hepatite B: Atripla é normalmente evitado em pessoas co-infectadas com HIV e hepatite B, pois os medicamentos emtricitabina e tenofovir podem desencadear a exacerbação grave dos sintomas da hepatite B. O teste de hepatite B é recomendado antes de iniciar a terapia para evitar esta complicação potencialmente séria.
- Doença renal: Atripla é excretado em parte pelos rins e deve ser utilizado com precaução em pessoas com doença renal. Nunca deve ser usado em pessoas com depuração da creatinina inferior a 50 mililitros por minuto (mL / min), uma indicação de disfunção renal.
- Doença hepática: Atripla não é recomendado para pessoas com insuficiência hepática moderada a grave, medida por uma pontuação de Child-Pugh de 2 e 3, respectivamente. Isso geralmente inclui pessoas com cirrose e muitas com infecção crônica por hepatite C.
- Condições psiquiátricas: O medicamento efavirenz usado para Atripla pode exercer um efeito potente no sistema nervoso central (SNC) e deve ser evitado em pessoas com doenças psiquiátricas, uma vez que pode provocar comportamentos maníacos, paranóides ou depressivos.
- Osteoporose: Tenofovir pode causar perda mineral óssea. Embora isso não seja um problema para a maioria das pessoas, aqueles com osteoporose significativa ou uma história de fraturas patológicas devem se submeter a testes de densidade mineral óssea (DMO) para ver se o medicamento é apropriado para eles.
Uma vez que Atripla pode causar problemas hepáticos e renais mesmo em pessoas sem história anterior de doença hepática ou renal, a monitorização de rotina das enzimas hepáticas e da função renal é considerada essencial.
Outros medicamentos anti-retrovirais combinados
Além do Atripla, existem 12 outros medicamentos combinados que podem ser tomados isoladamente com uma dose única diária:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirina + TDF)
- Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudina)
- Genvoya (cobicistate + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
- Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistate + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
- Symtuza (cobicistate + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)
Em janeiro de 2021, o FDA aprovou a primeira vez por mês terapia de combinação anti-retroviral chamada Cabenuva, composta por duas injeções separadas dos medicamentos cabotegravir e rilpivirina.
Dosagem
Atripla é um comprimido co-formulado composto por 600 miligramas (mg) de efavirenz, 200 mg de emtricitabina e 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato. O comprimido rosa oblongo é revestido por película e gravado em um lado com o número “123”.
Para adultos e crianças com 12 anos ou mais que pesam pelo menos 88 libras (40 quilogramas), a dose recomendada de Atripla é um comprimido tomado por dia com o estômago vazio.
Se uma pessoa pesa menos de 88 libras, outra terapia combinada deve ser considerada.
Modificações
Em pessoas tratadas para tuberculose (uma infecção oportunista comumente observada em pessoas com HIV), a dose de Atripla precisará ser suplementada se o medicamento rifampicina for usado. Em tais casos, 200 mg adicionais de efavirenz na forma de Sustiva seriam tomados até o término da terapia para tuberculose.
Rifampin é vendido sob as marcas Rifadin, Rimactane e outros.
Como tirar e armazenar
Uma vez que o efavirenz pode exercer efeitos significativos no SNC (ver “Efeitos secundários” abaixo), é melhor tomar Atripla ao deitar para que possa dormir durante a maior parte deles.
Comida ou sem comida?
Algumas pessoas acham que comer com Atripla reduz os efeitos secundários do SNC, mas geralmente não é recomendado. Se você tomar Atripla com alimentos, evite refeições com alto teor de gordura, pois a gordura aumenta a absorção de efavirenz e tenofovir DF e podeaumentarem vez de diminuir os efeitos colaterais.
Atripla é melhor armazenado em temperatura ambiente em sua embalagem original resistente à luz, idealmente entre 68 ° F e 77 ° F (20 ° C a 25 ° C). Evite a exposição prolongada ao calor, como guardar os comprimidos em sua luva compartimento ou no parapeito de uma janela. Acompanhe a data de validade e descarte todos os medicamentos vencidos.
Atripla não deve ser engolido inteiro. Evite mastigar, dividir ou esmagar o comprimido, pois isso pode afetar a absorção do medicamento.
Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose original e continue normalmente. Nunca duplique as doses, pois isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais e toxicidade.
Efeitos colaterais
Cada um dos medicamentos contidos no Atripla pode causar efeitos colaterais. Com o efavirenz, os efeitos colaterais mais proeminentes são aqueles que afetam os sintomas do sistema nervoso central. Os medicamentos NRTI, como o tenofovir e a emtricitabina, são conhecidos por causar toxicidade mitocondrial, na qual lesões nas unidades de energia das células (chamadas mitocôndrias) podem causar uma série de efeitos colaterais e complicações de longo prazo.
Comum
Os efeitos secundários de Atripla tendem a ser ligeiros e transitórios, diminuindo gradualmente ao longo dos dias ou semanas à medida que o corpo se adapta ao tratamento.
Com isso dito, algumas pessoas podem experimentar efeitos profundos no SNC devido ao efavirenz, que podem levar semanas para serem superados. Em alguns casos, os efeitos podem ser tão persistentes ou graves que exigem uma mudança no tratamento.
De acordo com estudos clínicos pré-comercialização, cerca de 4% das pessoas interromperam o Atripla devido a efeitos secundários intoleráveis no prazo de um ano.
Os efeitos colaterais mais comuns de Atripla incluem:
- Náusea (9%)
- Diarreia (9%)
- Fadiga (9%)
- Depressão (9%)
- Sinusite (8%)
- Tontura (8%)
- Infecção respiratória superior (8%)
- Erupção cutânea (7%)
- Dor de cabeça (6%)
- Nariz escorrendo e congestão
- Insônia (5%)
- Ansiedade (5%)
- Sonhos anormais ou vívidos (2%)
- Vômito (2%)
Informe sempre o seu médico sobre quaisquer efeitos secundários que sentir durante o tratamento com Atripla, especialmente se persistirem ou se agravarem.
Forte
Em casos raros, Atripla pode causar efeitos colaterais graves e até mesmo fatais. Parte disso pode ocorrer durante os estágios iniciais do tratamento, mas a maioria tende a se desenvolver com o uso contínuo devido ao aumento do dano mitocondrial.
As complicações graves associadas ao Atripla incluem:
- Exacerbação da hepatite B: os sintomas incluem fadiga, náuseas, vômitos, inchaço abdominal, urina escura e icterícia (olhos e / ou pele amarelados).
- Hepatomegalia com esteatose: A toxicidade hepática devido a NRTIs pode se manifestar com um fígado aumentado (hepatomegalia) juntamente com alterações gordurosas no fígado (esteatose).
- Reações de hipersensibilidade: Os surtos de erupção cutânea não são incomuns quando se inicia o efavirenz, mas geralmente são leves e autolimitados. Em casos raros, uma erupção cutânea pode ser grave e exigir o encerramento imediato do tratamento.
- Insuficiência renal: Tenofovir DF está associado a um risco aumentado de insuficiência renal, alguns casos dos quais levaram a insuficiência renal aguda. Assim que o tratamento é interrompido, a função renal geralmente é restaurada.
- Acidose láctica: NRTIs como o tenofovir e a emtricitabina podem causar a acumulação de ácido láctico na corrente sanguínea com risco de vida.
- Eventos psiquiátricos: estudos pré-mercado relataram efeitos colaterais psiquiátricos graves, embora incomuns, incluindo pensamentos suicidas (0,7%), paranóia (0,4%) e comportamentos maníacos (0,2%).
Avisos e interações
Atripla traz um aviso de caixa preta que informa os consumidores e profissionais de saúde sobre os riscos de exacerbação da hepatite B, hepatomegalia com esteatose e acidose láctica. Um aviso de caixa preta é o aviso de nível mais alto pelo FDA sobre os perigos potenciais de uma droga.
Atripla é um medicamento da Categoria D para Gravidez, o que significa que os estudos em animais mostraram evidências significativas de danos fetais. O componente efavirenz de Atripla está associado a um risco aumentado de teratogenicidade (defeitos congênitos) em estudos com animais e é normalmente evitado durante o primeiro trimestre da gravidez.
Se está grávida ou planeia engravidar, fale com o seu médico para melhor compreender os benefícios e riscos de Atripla antes de iniciar o tratamento. Se engravidar durante o tratamento com Atripla, você normalmente mudará para outra terapia com menor risco de defeitos congênitos.
Interações Drogas-Drogas
Existem várias interações medicamentosas associadas ao Atripla. Dentre eles, o antifúngico Vfend (voriconazol) está contra-indicado, pois pode reduzir a eficácia da terapia antifúngica.
Algumas das outras interações mais significativas incluem:
- Bloqueadores dos canais de cálcio: Orap (pimozida), Propulsido (cisaprida), Vascor (bepridil) e outros
- Derivados do ergot: DHE 45 (diidroergotamina), Ergostat (ergotamina), Ergotrate (metilergonovina) e outros
- Medicamento para hepatite B: Hepsera (adefovir)
- Metadona
- Erva de São João
- Medicamentos para tuberculose: Micobutina (rifabutina), Rifadina (rifampicina) e outros
