O que saber sobre a Odefsey (emtricitabina, Tenofovir AF, Rilpivirina)

Odefsey é uma combinação de medicamento de pílula única e dose fixa usada no tratamento do HIV. Disponível em forma de comprimido, pode ser utilizado em adultos e em algumas crianças. É composto por três agentes anti-retrovirais diferentes:

• Emtricitabina, comumente chamada de FTC, um inibidor da transcriptase reversa de nucleosídeo (NRTI)
• Rilpivirina, um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa (NNRTI)
• Tenofovir alafenamida (TAF), outro NRTI

Odefsey é usado isoladamente e não requer nenhum medicamento adicional para atingir e manter a supressão viral.

Odefsey atua inibindo diferentes estágios do ciclo de replicação do HIV. Tanto o FTC quanto o TAF bloqueiam uma enzima chamadatranscriptase reversaque o HIV usa para converter seu RNA viral em DNA para "sequestrar" o mecanismo genético da célula. A rilpivirina funciona de maneira semelhante, mas em vez de bloquear a formação do DNA de fita dupla, ela se liga à própria enzima para bloquear sua atividade.

Odefsey é o segundo antirretroviral combinado com TAF, uma forma "melhorada" de tenofovir disoproxil fumarato (TDF) encontrado nos medicamentos Truvada (FTC + TDF) e Atripla (efavirenz + FTC + TDF). Como tal, pode ser considerado uma melhoria no Complera baseado em TDF (FTC + rilpivirina + TDF).

O TAF é considerado superior ao TDF, pois requer uma dose muito menor para atingir os mesmos efeitos. Como um pró-fármaco - ou seja, um composto inativo que é metabolizado no corpo para produzir um fármaco - o TAF causa menos acúmulo de fármaco na corrente sanguínea, reduzindo o risco de toxicidade renal observada com o TDF.

Usos

A Odefsey foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em março de 2016 para uso em adultos e crianças com peso de pelo menos 35 quilogramas (77 libras). É indicado para uso em pessoas recém-tratadas com carga viral de 100.000 ou menos.

Odefsey também pode ser usado para substituir uma terapia atual (como Complera) se a pessoa teve uma carga viral indetectável ou pelo menos seis meses, não tem história de falha do tratamento e não tem resistência a qualquer um dos antirretrovirais usados ​​em Odefsey.

Não há usos off-label para Odefsey e nenhuma forma genérica do medicamento.

Antes de tomar

Quando for diagnosticado com HIV, seu médico pedirá um teste de resistência genética para determinar se você tem alguma variante resistente a medicamentos em seu "pool viral". Com base nos resultados do teste, também conhecido como genotipagem, seu médico pode determinar quais anti-retrovirais você é sensível e quais não.

Como a resistência aos medicamentos pode ser transmitida - ou seja, passada de uma pessoa para outra - o teste de resistência genética é considerado fundamental para selecionar os medicamentos com maior sensibilidade e durabilidade gerais.

Se você está sendo transferido para a Odefsey, seu médico também pode solicitar um teste fenotípico no qual seu vírus é exposto individualmente a medicamentos antirretrovirais para determinar a quais você é mais sensível.

Precauções e contra-indicações

Odefsey pode causar a exacerbação dos sintomas relacionados ao fígado em pessoas que estão infectadas com hepatite B. Por causa disso, um teste de hepatite B será realizado para verificar se você tem a doença, juntamente com testes de função hepática para avaliar o estado do seu fígado.

Odefsey é contra-indicado para uso em pessoas que tomam medicamentos que podem reduzir a concentração de rilpivirina na corrente sanguínea (consulte "Advertências e contra-indicações" abaixo). Também nunca é usado em pessoas que tiveram uma reação hipersensível grave ao FTC, rilpivirina ou tenofovir em qualquer uma das formas.

A rilpivirina também pode prolongar o chamado intervalo QT no eletrocardiograma e, potencialmente, levar a um distúrbio do ritmo cardíaco denominado torsades de pointes. Seu médico precisará determinar se você toma algum medicamento que causa o prolongamento do intervalo QT e, em caso afirmativo, decidir se Odefsey é uma opção razoável para você.

Antes de iniciar o Odefsey, informe seu médico sobre quaisquer medicamentos que você toma, sejam eles prescritos, sem receita, à base de plantas, nutricionais ou recreativos.

Uma vez que os vários agentes anti-retrovirais do Odefsey são excretados pelos rins ou fígado, Odefsey deve ser utilizado com precaução em pessoas com disfunção renal ou hepática preexistente, uma vez que pode causar toxicidade. Se usado nessas circunstâncias, a monitoração de rotina da função renal e / ou hepática é essencial.

Outros antirretrovirais de combinação de dose fixa

Além do Odefsey, existem 12 outros medicamentos combinados que podem ser tomados sozinhos com um comprimido por dia:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirina + TDF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Genvoya (cobicistate + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Stribild (cobicistate + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistate + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)

Em janeiro de 2021, o FDA aprovou o primeirouma vez por mêscombinação de anti-retrovirais denominada Cabenuva, composta por cabotegravir e rilpivirina administrados individualmente por injeção.

Dosagem

Odefsey está disponível na forma de comprimido revestido por película cinza, oblongo, composto por 200 miligramas (mg) de FTC, 25 mg de rilpivirina e 25 mg de TAF. É gravado com "GSI" de um lado e "255" do outro.

O Odefsey é tomado por via oral uma vez ao dia com alimentos.

Como Odefsey é um medicamento de dose fixa, a dose não pode ser modificada.

Como tirar e armazenar

O Odefsey deve ser tomado com alimentos sólidos para que a rilpivirina seja devidamente absorvida. Bebidas proteicas ou nutritivas não servem. Se não for tomado com os alimentos conforme prescrito, a absorção da rilpivirina pode ser reduzida em até 40%.

Não divida, esmague ou mastigue o comprimido, o que também pode afetar a absorção.

Se você esquecer de uma dose de Odefsey, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose original e continue normalmente. Não duplique as doses.

Odefsey pode ser armazenado com segurança em temperatura ambiente, de preferência em seu recipiente resistente à luz original em um armário ou gaveta seco e fresco. Verifique sempre o prazo de validade, descartando quaisquer medicamentos que estejam vencidos.

Efeitos colaterais

Odefsey pode causar efeitos colaterais em algumas pessoas. A maioria é geralmente transitória e desaparecerá ao longo de alguns dias ou semanas, à medida que o seu corpo se adapta ao tratamento. Muitas pessoas não apresentam nenhum efeito colateral.

Comum

Os efeitos colaterais mais comuns experimentados em até 2% dos usuários incluem:

• Dor de cabeça
• Náusea
• Flatulência
• Diarréia
• Insônia
• Sonhos incomuns

Forte

Em casos raros, Odefsey pode causar efeitos colaterais graves. Freqüentemente, envolvem pessoas com doenças pré-existentes (ou que tomam medicamentos contra-indicados) que não foram devidamente rastreados.

Algumas das complicações mais sérias associadas à Odefsey incluem:

• Exacerbações agudas da hepatite B: Os sintomas incluem fadiga, náusea, icterícia (olhos amarelados), dor abdominal, perda de apetite e urina escura.
• Toxicidade hepática: os sintomas são semelhantes aos da hepatite B aguda, mas também podem envolver erupção cutânea e febre.
• Insuficiência renal nova ou agravada: os sintomas podem incluir diminuição da produção de urina, fadiga, falta de ar, náuseas e inchaço dos tecidos devido à retenção de líquidos.
• Acidose láctica: O acúmulo anormal de ácido láctico na corrente sanguínea pode se tornar grave e até mesmo fatal se não for tratado.
• Reações cutâneas graves: casos raros de reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) foram relatados em usuários, manifestando-se com erupções cutâneas graves, bolhas, febre, edema facial e hepatite.
• Depressão grave: episódios depressivos graves, incluindo pensamentos suicidas, foram relatados em alguns usuários de rilpivirina. Isso é visto principalmente em pessoas com menos de 18 anos.
• Torsade de pointes (TDP): geralmente observada em pessoas que tomam medicamentos de alongamento do QT, os sintomas da TDP incluem palpitações cardíacas, tonturas, náuseas, suores frios, dor no peito, falta de ar e pulso rápido.

Aviso e interações

A Odefsey traz um alerta de caixa preta que informa consumidores e profissionais de saúde sobre o risco de exacerbações agudas em pessoas com coinfecção por hepatite. Um aviso de caixa preta é o conselho mais estrito emitido pelo FDA com o objetivo de prevenir complicações evitáveis ​​relacionadas a medicamentos.

Odefsey pode ser continuado em mulheres que engravidam com uma carga viral indetectável.No entanto, como a absorção da rilpivirina pode ser reduzida durante a gravidez, as mulheres que não apresentam supressão viral completa podem precisar mudar para uma combinação de medicamentos mais ativa.

A amamentação não é recomendada para nenhuma mãe com HIV, independentemente do tratamento, para melhor evitar o risco de transmissão de mãe para filho.

Interações medicamentosas

A Odefsey pode interagir com certos medicamentos, alguns dos quais podem afetar as concentrações dos medicamentos e outros podem desencadear sintomas adversos, como torsades de points.

Informe o seu médico se você toma qualquer um dos seguintes medicamentos, seja em sua marca ou formas genéricas:

• Medicamentos anti-arritmia: Quinidex (quinidina), Norpace (disopiramida), Pronestil (procainamida)
• Antibióticos: Robimicina (eritromicina), Zagam (esparfloxacina)
• Anticonvulsivantes: dilantina (fenitoína), luminal (fenobarbital), tegretol (carbamazepina), trileptal (oxcarbazepina)
• Antipsicóticos: Haldol (haloperidol), Mellaril (tioridazina)
• Medicamentos anti-tuberculose: Micobutina (rifabutina), Priftin (rifapentina), Rifadina (rifampicina), Rifamato (rifampicina + isoniazida)
• Inibidores da bomba de prótons (PPIs): Kapidex (dexlanprazol), Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) ou quaisquer outros PPIs
• Drogas esteróides: Decadron (dexametasona)
• Erva de São João

Em alguns casos, uma interação pode exigir uma redução da dose, substituição do medicamento ou a separação das doses por várias horas. Em outros, nenhuma mudança pode ser necessária.