O que saber sobre Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) é um medicamento oral aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento da psoríase e da artrite psoriática. Usado apenas para adultos, Otezla é tomado duas vezes ao dia com ou sem alimentos. Otezla atua inibindo seletivamente certos compostos inflamatórios que contribuem para a recorrência dos sintomas da doença psoriásica.

Otezla pode causar depressão e perda de peso significativa, os quais podem justificar a descontinuação do tratamento. A pesquisa está em andamento para saber se Otezla pode ser usado para tratar outras doenças inflamatórias.

Como funciona

Otezla é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4 (PDE4), uma enzima usada para fazer o fator de necrose tumoral (TNF), que promove a inflamação do tecido. Ao bloquear a enzima PDE4, Otezia reduz os níveis de TNF e diminui a inflamação associada ao TNF que está envolvida na mediação dos sintomas de psoríase e artrite psoriática.

O Otezla é rapidamente absorvido no intestino e atinge o pico de concentração no sangue em duas a três horas. Tem uma meia-vida relativamente curta do medicamento (seis a oito horas), por isso deve ser tomado duas vezes ao dia para garantir uma concentração estável do medicamento.

A droga é metabolizada no fígado e excretada do corpo na urina e, em menor grau, nas fezes.

Usos

O Otezla é aprovado para o tratamento de psoríase moderada a grave em adultos, quando os medicamentos tópicos não proporcionam alívio. É também utilizado em adultos com artrite psoriática ativa (uma forma de artrite causada pelos efeitos inflamatórios da psoríase).

O Otezla não é aprovado para crianças e permanece não testado em crianças menores de 8 anos.

Dosagem

O Otezla é apresentado em comprimidos revestidos por película em forma de diamante em três dosagens: 10 miligramas (mg), 20 mg e 30 mg.

Otezla requer uma dose de ataque de cinco dias, durante a qual você aumenta lentamente a dose a cada dia para atingir a concentração ideal do medicamento. Este processo reduz o risco de efeitos colaterais gastrointestinais. Depois disso, você tomaria uma dose de manutenção para manter a concentração.

A dose e o esquema de dosagem são iguais para a psoríase e a artrite psoriática. Conforme recomendado pelo fabricante:

Você pode tomar Otezla com ou sem alimentos. Não esmague, divida ou mastigue a pílula.

Se você esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se estiver perto da hora da próxima dose, basta pular a dose e continuar normalmente. Nunca duplique a dose.

Consideração especial

Se você tiver insuficiência renal grave (com diminuição da depuração do medicamento mediada pelos rins do seu corpo), sua dosagem deverá ser reduzida para prevenir a toxicidade do medicamento. Nesse caso, sua dose de ataque seria de 10 mg nos primeiros três dias e de 20 mg nos dois dias seguintes; depois disso, você tomaria 30 mg uma vez ao dia como sua dose de manutenção.

Pessoas com insuficiência renal leve a moderada não precisam de ajuste de dose, a menos que a depuração da creatinina (CrCl) seja inferior a 30 mililitros por minuto (mL / min).

Fale com seu médico sobre o que é certo para você e nunca ajuste a dosagem prescrita sem a orientação de seu médico.

Efeitos colaterais

Em ensaios clínicos, os efeitos colaterais associados ao Otezla (os três primeiros dos quais foram os mais comuns) foram:

• Diarréia
• Dor de cabeça
• Náusea
• Dor de estômago
• Dor de garganta
• Tosse
• Febre
• Congestão nasal

A maioria dos eventos adversos ocorreu nas primeiras duas semanas de tratamento e se resolveu com o tempo com o uso continuado do medicamento.

Os efeitos colaterais incomuns, como depressão e perda de peso, podem ser muito mais graves. Em alguns casos, os sintomas podem ser graves o suficiente para exigir uma mudança no tratamento. De acordo com a pesquisa pré-mercado emitida pelo FDA:

• Depressão e pensamentos suicidas foram relatados em 0,8% dos usuários. Destes, 0,3% interromperam o tratamento como resultado do efeito colateral. Como resultado, os pacientes com histórico de depressão, especialmente se não tratados adequadamente, devem considerar um medicamento alternativo.
• Perda de peso de 10% a 15% foi relatada em 10% dos usuários. Isso é três vezes a incidência observada em pessoas que receberam placebo.

Devido ao risco de perda de peso, o seu peso corporal deve ser monitorizado durante o tratamento e o tratamento deve ser interrompido se a perda de peso se tornar extrema.

Contra-indicações

A única contra-indicação absoluta ao Otezla é a hipersensibilidade conhecida ao apremilaste ou a qualquer um dos ingredientes inativos do medicamento. Com isso dito, a hipersensibilidade ao medicamento não foi relatada em nenhum dos estudos pré-mercado, mas foi identificada, embora raramente, na pesquisa pós-mercado.

Embora Otezla não seja contra-indicado para uso durante a gravidez, é classificado como um medicamento da Categoria C para Gravidez. Isso significa que estudos em animais demonstraram que Otezla pode causar danos fetais, embora não existam estudos bem controlados em humanos.

A maior parte dos danos ocorreu em doses duas a quatro vezes maiores do que as usadas em humanos. O aborto espontâneo foi a complicação mais comum da gravidez. Não se sabe se Otezla pode ser transmitido através do leite materno e que dano, se houver, isso pode causar.

Devido ao potencial dano, Otezla só deve ser usado durante a gravidez se os benefícios superarem os riscos. Fale com seu reumatologista para obter todos os fatos de que você precisa para fazer uma escolha informada.

Interações

O Otezla depende de uma enzima hepática, conhecida como citocromo P450 (CYP450), para o metabolismo. Muitos outros medicamentos são processados ​​pela mesma enzima. Se Otezla for tomado com alguns desses medicamentos, eles podem competir por essa enzima e a concentração de um ou de ambos os medicamentos pode ser afetada.

Em alguns casos, a interação pode retardar o metabolismo, levando ao acúmulo da droga e efeitos colaterais tóxicos. Em outros, pode acelerar o metabolismo, reduzindo a concentração do medicamento, bem como a eficácia do tratamento.

Entre alguns dos medicamentos e suplementos que podem interagir com Otezla:

• Tegretol (carbamazepina)
• Fenobarbital
• Dilantina (fenitoína)
• Rifampicina
• Erva de São João

Informe o seu médico sobre todos e quaisquer medicamentos e suplementos que você está tomando, sejam farmacêuticos ou de venda livre, para evitar interações e efeitos colaterais inesperados.