Fatos sobre DMARDs

Os medicamentos classificados como medicamentos antirreumáticos modificadores da doença (DMARDs) são geralmente o tratamento de primeira linha para a artrite reumatoide (AR) e outras doenças autoimunes / inflamatórias, incluindo espondilite anquilosante, artrite psoriática e lúpus.

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Os DMARDs costumam ser chamados de imunossupressores ou imunomoduladores porque parecem diminuir a inflamação, modificando a maneira como o sistema imunológico funciona. É essa ação que ajuda a desacelerar a progressão da doença e a aliviar os sintomas.

Os primeiros DMARDs já existem há décadas, então os médicos têm uma riqueza de dados para orientar suas decisões de tratamento. A comunidade médica considera os DMARDs como tratamentos de longo prazo altamente eficazes. Eles demoram a funcionar, entretanto, você pode não notar nenhum benefício por seis a oito meses após iniciá-los.

DMARDs atualmente usados ​​para RA e condições semelhantes incluem:

• Arava (leflunomida)
• Azulfidina (sulfassalazina)
• CellCept (micofenolato de mofetil)
• Cuprimina (penicilamina)
• Citoxano (ciclofosfamida)
• Imuran (azatioprina)
• Neoral / Gengraf (ciclosporina)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxicloroquina)
• Rheumatrex / Trexall (metotrexato)

Se um DMARD não tiver efeitos suficientes, podem ser prescritos dois ou mais para tomar juntos. Os DMARDs são freqüentemente prescritos com medicamentos de outras classes também.

Embora os DMARDs apresentem algum risco de efeitos colaterais graves, o monitoramento laboratorial pode ajudar a identificar os problemas precocemente.

Esta visão geral aborda algumas informações importantes sobre cada uma dessas drogas. Fale com seu médico sobre todos os possíveis efeitos colaterais. Seja detalhado ao compartilhar seu histórico médico e de tratamento, incluindo quais medicamentos você está tomando atualmente, quais condições crônicas você está controlando e quaisquer alergias a medicamentos que você tem.

Arava (leflunomida)

Arava foi aprovado pela Administração de Alimentos e Drogas dos EUA (FDA) em 1998. Ele vem em forma de comprimido e é tomado por via oral.

Usos

Arava só foi aprovado para o tratamento da AR ativa em adultos. Às vezes, é usado off-label para o tratamento de artrite psoriática e psoríase.

Considerações Especiais

• Este medicamento não foi avaliado para crianças menores de 12 anos.
• Arava não é seguro para mulheres grávidas.
• Se estiver a amamentar, deve parar antes de começar a tomar Arava.
• Você não deve tomar este medicamento se estiver atualmente tomando o medicamento teriflunomida.
• Arava tem duas advertências de caixa preta do FDA: uma relacionada à toxicidade embriofetal, a outra relacionada a lesões graves ou insuficiência hepática.

Seu guia completo para Arava

Azulfidina (sulfassalazina)

Normalmente chamada pelo nome genérico, a sulfassalazina é uma combinação de salicilato e um antibiótico. Este medicamento oral existe desde a década de 1940 e está disponível na forma de comprimido.

Usos

A sufassalazina é aprovada para tratar colite ulcerativa (CU) leve a moderada, como um tratamento de primeira linha ou de combinação, e para prolongar o período de remissão entre os ataques de CU. Pode ser usado por adultos e por crianças a partir dos 6 anos.

Às vezes é usado para tratar a AR, mas se tornou menos popular com o tempo devido ao risco de efeitos colaterais e à disponibilidade de outras opções de tratamento.

Considerações Especiais

• Este medicamento deve ser evitado por pessoas com alergia a sulfas e / ou aspirina e outros salicilatos.
• Algumas recomendações afirmam que, durante a gravidez, a sulfassalazina é uma alternativa aceitável ao metotrexato ou à leflunomida, que são conhecidos por causar danos fetais. No entanto, a sulfassalazina não é bem estudada durante a gravidez e os potenciais efeitos a longo prazo em uma criança exposta em útero são desconhecidos.
• As mães que amamentam são aconselhadas a não tomar este medicamento, pois acredita-se que ele passe para o leite materno e pode ter o potencial de causar danos cerebrais no bebê.

Seu guia completo para azulfidina

CellCept (micofenolato de mofetil)

CellCept, um medicamento oral, está no mercado desde 1995. É um imunossupressor especialmente potente.

Usos

Este medicamento é aprovado pelo FDA para prevenir a rejeição de órgãos em transplantes de rim, coração e fígado em adultos e transplantes de rim em crianças. Para seus propósitos aprovados, espera-se que seja usado junto com outros imunossupressores.

CellCept às vezes é usado off-label para o tratamento da AR ou para o tratamento do lúpus com doença renal e vasculite.

Considerações Especiais

• CellCept vem com uma caixa preta de advertência porque pode aumentar o risco de malformações fetais e perda de gravidez no primeiro trimestre.
• Este medicamento pode afetar os espermatozoides, aumentando o risco de toxicidade fetal.
• Este medicamento pode reduzir a eficácia das pílulas anticoncepcionais.
• Um segundo aviso da caixa preta refere-se a um risco aumentado de linfoma e outras doenças malignas, especialmente câncer de pele.
• Um terceiro alerta de caixa preta foi emitido porque o uso de CellCept pode levar a infecções bacterianas, virais, fúngicas e protozoárias graves - incluindo reativação viral da hepatite B e C - que podem levar a hospitalizações e morte.

Cuprimine / Depen (penicilamina)

A penicilamina é um parente distante da penicilina que se tornou disponível na década de 1970. Está associada a uma alta incidência de efeitos colaterais graves, incluindo alguns que podem ser fatais. Você precisará de monitoramento cuidadoso por seu médico se tomar este medicamento.

Usos

Este medicamento é aprovado pela FDA para o tratamento de:

• AR grave e ativa que não melhorou com outras terapias
• Uma doença genética do fígado chamada doença de Wilson
• Um distúrbio genético que causa cálculos de cistina no trato urinário

Este DMARD não é comumente usado e não é um tratamento de primeira linha devido ao risco de efeitos colaterais graves. Na verdade, se você tomou 1.000 miligramas (mg) ou mais de penicilamina por dia por alguns meses sem melhora, seu médico provavelmente recomendará a suspensão.

Considerações Especiais

• Você não deve tomar penicilamina se estiver amamentando, tiver doença renal ou se teve efeitos colaterais graves da penicilamina no passado.
• Se você for alérgico à penicilina, existe a possibilidade de também ser alérgico à penicilamina.
• Este medicamento aumenta o risco de desenvolver doenças do sistema imunológico, incluindo lúpus eritematoso sistêmico (LES), polimiosite, miastenia gravis e síndrome de Goodpasture.
• Alguns efeitos colaterais podem ser sinais de um problema de saúde sério, incluindo anemia, plaquetas no sangue (trombocitopenia), glóbulos brancos baixos (neutropenia) ou doença renal grave.

Imuran (azatioprina)

Imuran está no mercado dos EUA desde 1968. Ele está disponível na forma de comprimido.

Usos

Este medicamento é aprovado pelo FDA para o tratamento da AR ativa e para prevenir a rejeição em transplantes renais. Às vezes, é usado off-label para tratar outras doenças autoimunes, incluindo dermatomiosite, LES, doença inflamatória intestinal e vasculite.

Considerações Especiais

• O Imuran tem um aviso de caixa preta porque o medicamento pode aumentar o risco de câncer, incluindo linfoma. As doenças malignas foram observadas principalmente em pessoas que fizeram transplantes ou estão em tratamento para doenças inflamatórias intestinais.
• Este medicamento é conhecido por causar danos fetais e deve ser evitado durante a gravidez, sempre que possível.
• Imuran pode diminuir temporariamente a contagem de espermatozóides e prejudicar a fertilidade masculina. Seu impacto sobre os espermatozoides também pode causar defeitos congênitos.
• Contracepção confiável deve ser usada sempre que estiver tomando Imuran, independentemente do seu sexo.
• Se você permanecer com Imuran por um longo prazo, seu médico precisará monitorá-lo para possíveis efeitos colaterais e complicações.

Neoral / Gengraf (ciclosporina)

A ciclosporina, sob várias marcas, está no mercado desde 1983. Neoral e Gengraf são frequentemente usados ​​para o tratamento de AR e outras doenças auto-imunes.

Outra marca, Sandimmune, tem um nível diferente de biodisponibilidade e, portanto, não pode ser usada de forma intercambiável com Neoral e Gengraf.

Neoral / Gengraf está disponível em cápsulas de gel moles e formas líquidas.

Usos

A ciclosporina foi originalmente aprovada para combater a rejeição de órgãos pós-transplante. Mais tarde, a forma da droga no Neoral e Gengraf ganhou aprovação para o tratamento:

• AR grave e ativa que não respondeu adequadamente ao metotrexato
• Psoríase em placas grave e recalcitrante em adultos não imunocomprometidos que não melhoraram com pelo menos uma terapia sistêmica ou que não podem fazer outros tratamentos sistêmicos
• Esclerose lateral amiotrófica (ALS) e suas variantes
• Síndrome nefrótica que não melhorou com corticosteroides
• Doença do enxerto vs. hospedeiro
• Uveíte posterior refratária e doença de Behçet

A ciclosporina é usada off-label para o tratamento de conjuntivite, histiocitose de células de Langerhans, hepatite autoimune, distrofia muscular de Duchenne, colite ulcerosa e outras doenças.

Considerações Especiais

• A ciclosporina vem com quatro advertências em caixa preta, a primeira em relação às diferentes marcas do medicamento não serem equivalentes.
• Segundo aviso preto: devido aos seus efeitos no sistema imunológico, a ciclosporina aumenta o risco de desenvolver infecções graves ou câncer, especialmente linfoma. Esse risco aumenta se você também estiver tomando outros imunossupressores, como azatioprina ou metotrexato.
• Terceira advertência da caixa preta: a ciclosporina pode causar pressão alta e pode causar danos aos rins. O risco pode aumentar se você estiver tomando outros medicamentos que podem causar danos aos rins, incluindo Tagamet (cimetidina), Cipro (ciprofloxacina), Aleve (naproxina) ou Zantac (ranitidina).
• Alerta da caixa preta quatro: Se você tem psoríase, o risco de desenvolver câncer de pele durante o tratamento com ciclosporina aumenta se você já foi tratado com psoraleno e UVA (PUVA), alcatrão de carvão, imunossupressores ou outros tratamentos específicos.
• Quando tomada durante a gravidez, a ciclosporina pode aumentar o risco de parto prematuro, baixo peso ao nascer e aborto espontâneo.
• Este medicamento passa para o leite materno e a amamentação não é recomendada durante o seu uso.

Plaquenil (hidroxicloroquina)

O Plaquenil está disponível desde 1955 e foi originalmente usado para tratar a malária. Por um curto período em 2020, o FDA concedeu-lhe uma autorização de uso de emergência para tratar COVID-19, mas essa autorização foi revogada depois que um grande ensaio clínico concluiu que não era benéfico.

Este medicamento está disponível em forma de comprimido.

Usos

Plaquenil é aprovado para o tratamento de:

• RA leve que não respondeu a AINEs
• SLE em adultos
• Lúpus eritematoso discóide em adultos
• Malária

É usado off-label para o tratamento de formas pediátricas de lúpus, nefrite lúpica, síndrome de Sjögren, outras doenças autoimunes e erupções cutâneas causadas por sensibilidade ao sol (erupção polimorfa à luz).

Considerações Especiais

• O plaquenil é conhecido por causar hipoglicemia grave (níveis anormalmente baixos de açúcar no sangue) que podem causar perda de consciência e ser fatais. Se você tem diabetes, pode ser necessário ajustar seus medicamentos.
• Em casos raros, o Plaquenil está associado a maculopatia, que pode levar à cegueira.
• Outros efeitos colaterais graves incluem problemas de audição, fraqueza muscular, batimento cardíaco irregular e diminuição / perda de consciência.
• O plaquenil não está associado a danos fetais durante a gravidez. No entanto, não é recomendado durante a amamentação porque o medicamento é transmitido através do leite materno e pode ser tóxico para o bebê.

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexato)

Mais conhecido por seu nome genérico, o metotrexato foi aprovado pelo FDA em 1953. Longe de estar desatualizado, entretanto, esse medicamento continua sendo um tratamento comum para a AR. Também é amplamente utilizado no tratamento de psoríase e câncer. Provando sua relevância contínua, uma nova versão injetável, chamada RediTrex, foi aprovada no final de 2019.

Isso apesar das inúmeras advertências sérias que acompanham a droga.

O metotrexato está disponível em comprimidos e na forma líquida injetável.

Usos

O metotrexato está aprovado para tratar:

• Artrite reumatóide ativa e severa em pessoas que não melhoraram com AINEs
• Artrite idiopática juvenil poliarticular (AIJp) em crianças que não melhoraram com AINEs
• Psoríase grave, recalcitrante e incapacitante que não melhorou com outras terapias, mas apenas quando o diagnóstico foi confirmado por biópsia ou consulta dermatológica
• Vários tipos de câncer

RediTrex não está aprovado para tratar o câncer, mas suas indicações são as mesmas para AR, pJIA e psoríase.

Considerações Especiais

• A adesão à medicação é imprescindível. As pessoas às vezes ficam confusas e tomam metotrexato diariamente em vez de semanalmente. Isso pode levar a efeitos colaterais fatais.
• O metotrexato vem com 11 advertências de caixa preta do FDA. Eles estão relacionados a: reações tóxicas e morte, toxicidade embrio-fetal e morte, supressão da medula óssea, toxicidade hepática, doença pulmonar, perfuração intestinal, linfomas malignos, síndrome de lise tumoral, reações cutâneas graves, infecções oportunistas e necrose tecidual.
• O monitoramento de rotina das funções hepática e renal é necessário enquanto você estiver tomando este medicamento.
• O metotrexato pode prejudicar a fertilidade em homens e mulheres. Não se sabe se isso é temporário ou permanente.

Produtos biológicos, biossimilares e inibidores de JAK

Três novos tipos de DMARDs estão agora no mercado. Eles podem ser tentados depois que você tentou um DMARD mais antigo ou usados ​​como terapia combinada com um DMARD mais antigo sem melhora adequada.

biológicos

Produtos biológicos são drogas derivadas de células vivas. Eles também são chamados de inibidores do TNFα porque bloqueiam a ação das células do sistema imunológico chamadas fator de necrose tumoral alfa, que estão associadas à AR e outras doenças autoimunes.

Produtos biológicos comuns:

• Enbrel (etanercept)
• Humira (adalimumab)
• Remicade (infliximab)
• Otezla (apremilast)

Biossimilares

Os biossimilares são baseados em produtos biológicos existentes. O FDA considera que eles não têm diferenças significativas em relação aos medicamentos de referência originais, mas podem ser mais baratos. Você pode reconhecê-los pelo sufixo de quatro letras após seu nome genérico.

Os biossimilares comuns incluem:

• Amjevita (adalimumab-atto)
• Erelzi (etanercept-szzs)
• Inflectra (infliximabe-dyyb)

Inibidores JAK

Essas drogas inibem a atividade das enzimas Janus quinase, que estão envolvidas na inflamação e na autoimunidade. Os inibidores de JAK comuns são:

• Jakafi (ruxolitinibe)
• Olumiant (baricitinibe)
• Xeljanz (tofacitinib)

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