A penicilina é um antibiótico usado para tratar certos tipos de infecções bacterianas. Os efeitos colaterais comuns incluem diarreia e problemas estomacais, e algumas pessoas podem ter uma reação alérgica à penicilina - os efeitos podem variar de leves a graves.
A penicilina está disponível na forma oral para ser administrada por via oral, ou por injeção intravenosa (IV, em uma veia), ou por injeção intramuscular (IM, em um músculo grande). E existem diferentes tipos de penicilina com diferentes mecanismos de ação.
Fundo
Todas as formas de penicilina são derivadas, pelo menos em parte, de um fungo conhecido comoPenicillium chrysogenum.
O cientista escocês Alexander Fleming é responsável pela descoberta da penicilina em 1929, quando percebeu que culturas bacterianas acidentalmente contaminadas com "suco de mofo" estavam sendo mortas pelo fungo. Foi só em 1941 que os cientistas foram capazes de isolar, purificar e testar a droga com sucesso em seu primeiro paciente, inaugurando a era dos antibióticos.
Na década de 1960, os cientistas conseguiram desenvolver os primeiros medicamentos semissintéticos à base de penicilina, capazes de tratar uma gama mais ampla de infecções bacterianas. Foi mais ou menos na mesma época que eles começaram a reconhecer a ameaça da resistência à penicilina, na qual cepas bacterianas mutantes resistentes ao antibiótico começaram a surgir e ser transmitidas por uma população.
Hoje, há um número crescente de infecções bacterianas que são total ou parcialmente resistentes aos medicamentos originais com penicilina, incluindoNeisseria gonorrhoeae(gonorreia) e resistente à meticilinaStaphylococcal aureus(MRSA).
Pneumonia estreptocócica(um tipo de pneumonia bacteriana) e certos tipos deClostridiumeListeriaas bactérias também se tornaram menos responsivas a esses antibióticos.
Sabe-se que o uso excessivo de antibióticos na pecuária para promover o crescimento aumenta o risco de bactérias resistentes, incluindo superbactérias, em toda a cadeia alimentar. Como resultado dessa crescente preocupação global, os Estados Unidos proibiram o uso de antibióticos para o crescimento promoção em animais em 2017.
Tipos
As penicilinas pertencem a uma família maior de medicamentos conhecidos como antibióticos beta-lactâmicos. Essas drogas compartilham uma estrutura molecular semelhante e são compostas por um anel de quatro átomos, conhecido como beta-lactama. Cada tipo de penicilina possui cadeias laterais adicionais que determinam sua atividade.
As penicilinas atuam ligando-se a moléculas nas paredes das bactérias chamadas peptidoglicano. Quando a bactéria se divide, a penicilina impede que as proteínas da parede celular se reagrupem de maneira adequada, fazendo com que a célula bacteriana se rompa e morra rapidamente.
As penicilinas naturais são aquelas diretamente derivadas deP. chrysogenumfungos. Existem duas penicilinas naturais.
As penicilinas semissintéticas são produzidas em laboratório para se assemelhar às substâncias químicas encontradas emP. chrysogenum. Existem quatro classes de penicilinas semissintéticas, incluindo antibióticos comumente prescritos, como amoxicilina e ampicilina.
NaturalPenicilina G (benzilpenicilina)
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina e hetacilina)
Penicilinas antiestafilocócicas (cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina e oxacilina)
Penicilinas de amplo espectro (carbenicilina, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina)
Inibidor de beta-lactamase (ácido clavulânico)
Cada um desses tipos tem uma estrutura molecular ligeiramente diferente e pode ser administrado de forma diferente dos outros.
Algumas penicilinas não têm atividade antibacteriana direta. Eles são usados em terapia combinada para ajudar a superar a resistência à penicilina. Por exemplo, o ácido clavulânico bloqueia uma enzima secretada por bactérias resistentes a antibióticos (beta-lactamase) que inibe a atividade dos antibióticos beta-lactâmicos.
Usos
As penicilinas são usadas para tratar infecções bacterianas - e não tratam infecções virais, fúngicas ou parasitárias. Os medicamentos são geralmente ativos contra bactérias gram-positivas, um grupo de bactérias que possui peptidoglicano do lado de fora da parede celular. Com bactérias gram-negativas, a camada de peptidoglicano é enterrada sob uma camada de células lipídicas, tornando mais difícil para o medicamento acessar a molécula.
A lista de bactérias gram-positivas que são tratáveis por penicilinas inclui aquelas doClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,eEstreptocócicagênero.
As penicilinas naturais - penicilina G e penicilina V - ainda são usadas hoje e são apropriadas para o tratamento de certas infecções bacterianas comuns e incomuns.
• Endocardite bacteriana
• Meningite bacteriana
•Celulite
•Difteria
•Gangrena
• Enterocolite necrosante
• Pneumonia pneumocócica
• Strep garganta
• Sífilis (disseminada avançada ou congênita)
•Tétano
•Amidalite
•Celulite
• Abscesso dentário
•Erisipela
•Febre reumática
• Strep garganta
• Infecções cutâneas estreptocócicas
•Amidalite
Por outro lado, antibióticos semissintéticos como a amoxicilina - um dos antibióticos mais comumente prescritos hoje - podem ser usados para tratar um amplo espectro de infecções respiratórias, pele e infecções bacterianas comoH. pylori, Doença de Lyme e otite média aguda.
Off-Label
O uso off-label de penicilinas é comum, embora seja mais frequente com medicamentos como amoxicilina e ampicilina do que com penicilinas naturais. O uso off-label inclui o tratamento de pacientes em cuidados intensivos com sepse ou recém-nascidos com dificuldade respiratória aguda. Em nenhum dos casos os medicamentos são indicados para tal uso, mas são frequentemente considerados necessários quando não há outras opções de tratamento disponíveis.
A penicilina G às vezes é usada off-label para tratar infecções articulares protéticas, doença de Lyme e leptospirose. A penicilina V é ocasionalmente usada off-label para tratar a doença de Lyme e otite média ou para prevenir infecções em pessoas submetidas a transplante de células-tronco.
Antes de tomar
A penicilina pode ser muito eficaz se usada de forma adequada. Mesmo assim, há casos em que o medicamento não é eficaz para eliminar uma infecção. Nesses casos, o teste de sensibilidade aos antibióticos (também conhecido como teste de sensibilidade aos antibióticos) pode ser usado para determinar se a infecção de uma pessoa responde à penicilina.
O teste começa com a cultura de bactérias retiradas de uma amostra de fluido corporal e, em seguida, expõe as bactérias diretamente a vários tipos de penicilina em um laboratório. O teste de suscetibilidade aos antibióticos é frequentemente usado para pessoas com pneumonia adquirida na comunidade que apresentam alto risco de doença grave ou morte.
Precauções e contra-indicações
As penicilinas são contra-indicadas se você já teve uma alergia anterior a qualquer medicamento da família das penicilinas. Também deve ser usado com extremo cuidado se você já teve uma reação grave de hipersensibilidade a medicamentos no passado, incluindo anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) ou necrose epidérmica tóxica (NET).
Se você já teve uma reação alérgica à penicilina G ou à penicilina V no passado, pode ser - mas não necessariamente - alérgico a penicilinas semissintéticas como a amoxicilina ou ampicilina.
Outros antibióticos beta-lactâmicos devem ser usados com cautela em pessoas com alergia à penicilina, pois há um risco, embora leve, de uma alergia de reação cruzada. Isso inclui antibióticos de cefalosporina como Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepima), Rocephin (ceftriaxona) e Suprax (cefixima).
Se você está preocupado com a possibilidade de ser alérgico à penicilina, pode fazer um teste de alergia cutânea para ver se reage a uma pequena quantidade da droga colocada sob a pele.
A penicilina também deve ser usada com extremo cuidado se você tiver insuficiência renal (rim) aguda. A penicilina é excretada principalmente pelos rins, e a função renal diminuída pode fazer com que a droga se acumule a níveis tóxicos. A overdose de penicilina que se segue pode causar sintomas de agitação, confusão, estupor, espasmos anormais e, em casos raros, coma.
Dosagem
A dosagem recomendada de penicilina G e penicilina V pode variar dependendo da doença, de sua doença e da idade da pessoa que está sendo tratada.
As doses são medidas de várias maneiras diferentes, dependendo da formulação. Em adultos, o medicamento é geralmente medido em unidades ou miligramas (mg). Em crianças, a dose pode ser calculada em miligramas por quilograma de peso corporal por dia (mg / kg / dia) ou unidades por quilograma de peso corporal por dia (unidades / kg / dia).
Crianças: 150.000 a 250.000 unidades / kg / dia em quatro doses divididas por 7 a 14 dias
Crianças: 150.000 a 300.000 unidades / kg / dia em quatro a seis doses divididas (a duração varia de acordo com a gravidade da doença)
Crianças: 150.000 a 300.000 unidades / kg / dia em quatro a seis doses divididas (a duração varia de acordo com a gravidade da doença)
Crianças: 200.000 a 300.000 unidades / kg / dia em quatro a seis doses divididas por 10 a 14 dias
Crianças: 125 a 250 mg a cada 12 horas, conforme necessário
Crianças: 250 a 500 mg a cada 8 a 12 horas por 10 dias
Modificações
Se você tem doença renal, pode precisar de uma dose mais baixa de penicilina para prevenir a toxicidade do medicamento. Uma redução da dose é normalmente recomendada quando a depuração da creatinina (uma medida da função renal) é inferior a 10 mililitros por minuto (mL / min).
Por outro lado, se você for tratado com hemodiálise, pode precisar de uma dose mais alta porque a hemodiálise pode acelerar a eliminação da penicilina do sangue.
Como tirar e armazenar
Penicilina G
A penicilina G está disponível em solução pré-misturada ou em pó reconstituído com água esterilizada para preparações injetáveis. A solução pré-misturada pode ser armazenada na geladeira ou freezer, enquanto a formulação em pó pode ser mantida com segurança em temperatura ambiente.
As injeções de penicilina G não são autoadministradas.
Penicilina V
A penicilina V está disponível na forma de comprimido oral ou pó com sabor de cereja misturado com água. Ambos podem ser armazenados com segurança em temperatura ambiente. Assim que o pó for reconstituído, deve ser conservado no frigorífico e eliminado após 14 dias.
A penicilina V deve ser tomada com o estômago vazio para garantir a absorção máxima. Deve ser tomado pelo menos uma hora antes das refeições ou pelo menos duas horas após uma refeição.
Se você esquecer de uma dose de penicilina V, tome-a assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de sua próxima dose, pule a dose e continue normalmente. Nunca duplique as doses.
Use Conforme Orientado
Sempre tome a penicilina conforme as instruções e até o fim. Não pare porque se sente bem. Você precisa fazer todo o curso para que todas as bactérias sejam erradicadas. Pequenas quantidades de bactérias remanescentes podem proliferar assim que o tratamento for interrompido.
Efeitos colaterais
A maioria dos efeitos colaterais da penicilina são leves e transitórios e se resolvem por conta própria, sem tratamento. Mas às vezes os efeitos colaterais podem ser graves - e até mesmo fatais - e requerem atendimento de emergência.
Comum
Os efeitos colaterais mais comuns das penicilinas (afetando pelo menos 1% dos usuários) são:
- Diarréia
- Dor de cabeça
- Dor de estômago
- Náusea ou vômito
- Erupção cutânea ou urticária (geralmente leve a moderada)
- Dor no local da injeção (com penicilina G)
- Lingua preta peluda
- Espasmos musculares
- Sapinho
- Infecção vaginal por fungos
Febre e angioedema (inchaço do tecido) também podem ocorrer, mas são menos comuns.
Forte
Uma das preocupações mais sérias associadas ao uso de penicilina é o risco de uma alergia de corpo inteiro potencialmente fatal, conhecida como anafilaxia. A verdadeira anafilaxia induzida pela penicilina afeta cerca de um a cinco em cada 100.000 pessoas.
A anafilaxia pode causar danos graves se não for tratada. Pode causar choque, coma, insuficiência respiratória ou cardíaca e até a morte.
Quando ligar para o 911
Procure atendimento de emergência se sentir alguns ou todos os sintomas de anafilaxia após receber uma dose de penicilina:
- Falta de ar
- Respiração ofegante
- Tonturas, vertigens ou desmaios
- Erupção cutânea grave ou urticária
- Batimento cardíaco rápido ou irregular
- Inchaço da face, língua ou garganta
- Uma sensação de desgraça iminente
Em raras ocasiões, as penicilinas podem causar nefrite intersticial aguda, uma doença renal inflamatória geralmente causada por uma reação imunológica anormal a medicamentos. Os sintomas incluem náusea, erupção na pele, febre, sonolência, diminuição da produção de urina, retenção de líquidos e vômitos. A maioria dos casos é leve, mas alguns podem se tornar graves e causar uma lesão renal aguda.
As penicilinas, como todos os antibióticos, estão associadas a um risco aumentado deClostridium difficilediarréia. Isso é causado quando as bactérias que normalmente estão presentes no intestino são destruídas por antibióticos, permitindoC. difficilebactérias para proliferar. A maioria dos casos são leves e facilmente tratáveis, masC. difficilefoi conhecido em raras ocasiões por causar colite fulminante grave, megacólon tóxico e morte.
Avisos e interações
As penicilinas são geralmente consideradas seguras durante a gravidez e a amamentação. Com isso dito, as drogas são classificadas como drogas da Categoria B para Gravidez, o que significa que estudos em animais não mostraram risco de dano fetal, mas faltam evidências em humanos.
Se você estiver grávida, planejando engravidar ou amamentar, converse com seu médico para entender completamente os benefícios e riscos do uso de penicilina.
Vários medicamentos também podem interagir com a penicilina, muitas vezes competindo pela depuração nos rins. Isso pode aumentar as concentrações de penicilina no sangue, bem como o risco de efeitos colaterais e toxicidade do medicamento. Outros medicamentos podem acelerar a eliminação da penicilina do corpo e reduzir a eficácia do medicamento.
Entre as drogas que provavelmente interagem com a penicilina estão:
- Anticoagulantes (anticoagulantes) como Coumadin (varfarina)
- Diuréticos (pílulas de água) como Lasix (furosemida) e Edecrin (ácido etacrínico)
- Antiinflamatórios não esteróides, como aspirina, Tivorbex (indometacina) e fenilbutazona
- Sulfanomidas como Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), Azulfidina (sulfassalazina) e Truxazol (sulfisoxazol)
Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre quaisquer medicamentos que você esteja tomando, sejam eles prescritos, sem prescrição, nutricionais, fitoterápicos ou recreativos.
