Lista de medicamentos anti-retrovirais aprovados para HIV

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Os medicamentos anti-retrovirais são usados ​​para tratar a infecção pelo HIV. Eles funcionam bloqueando um estágio do ciclo de vida do vírus e, ao fazer isso, impedem sua replicação. Os medicamentos são organizados em seis classes diferentes com base principalmente no estágio do ciclo de vida que eles inibem.

Desde 2021, a Food and Drug Administration dos EUA concedeu aprovação a 26 medicamentos individuais e 22 medicamentos de combinação de dose fixa (FDC) compostos por dois ou mais antirretrovirais. Isso inclui o primeiro regime de medicamentos antirretrovirais, denominado Cabenuva, que requer uma injeção mensal em vez de tomar uma dose oral todos os dias.

A terapia antirretroviral está mudando o jejum, com os agentes medicamentosos mais novos oferecendo poucos efeitos colaterais, maior durabilidade e um risco reduzido de resistência aos medicamentos. No passado, a terapia anti-retroviral era descrita como um "coquetel" de três medicamentos. Hoje, com a farmacocinética melhorada e uma meia-vida mais longa do medicamento, a terapia anti-retroviral pode envolver apenas dois agentes medicamentosos formulados.

Embora vários novos medicamentos antirretrovirais tenham sido adicionados ao arsenal de tratamento desde 2010, os mais antigos como Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdina), Videx (didanosina), Viracept (nelfinavir) e Zerit (estavudina) foram descontinuado e não está mais em uso.

Inibidores de entrada / anexação

De acordo com seu nome, os inibidores de entrada / fixação funcionam bloqueando a capacidade do vírus de se anexar ou entrar em células hospedeiras saudáveis. Eles fazem isso ligando-se a diferentes receptores na superfície da célula hospedeira que o HIV usa para se prender e / ou entrar na célula. Sem os meios para entrar em uma célula, o HIV não pode se replicar.

CLASSE DE DROGAS: Inibidores de entrada / apegoMarcaNome genéricoDosagem típica para adultosNotas DietéticasFuzeonenfuvirtida90 mg injetados 2x / diaNão aplicávelRukubiofostemsavirUm comprimido de 600 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaSelzentrymaraviroc- Um comprimido de 150 mg 2x / dia
- Um comprimido de 300 mg 2x / dia
- Dois comprimidos de 300 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaTrogarzoibalizumab-2.000 mg de infusão intravenosa como uma dose de indução
-800mg de infusão intravenosa a cada duas semanasNão aplicável

Inibidores de Integrase

Os inibidores da integrase funcionam bloqueando a incorporação do DNA do HIV no DNA da célula hospedeira, um processo conhecido como integração. Eles fazem isso inibindo uma enzima viral conhecida como integrase.

CLASSE DE DROGAS: Inibidores de IntegraseMarcaNome genéricoDosagem típica para adultosNotas DietéticasIsentressraltegravirUm comprimido de 400 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaIsentress HDraltegravirUm comprimido de 600 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaTivicaydolutegravir- Pacientes não tratados:
Um comprimido de 50 mg 1x / dia
-Pacientes com resistência ao Isentress:
Um comprimido de 50 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaVocabriacabotegravirUm comprimido de 30 mg 1x / dia (tomado especificamente com Edurant oral durante um mês como a dose de indução para a injeção de liberação prolongada de Cabenuva - ver "Medicamentos FDC" abaixo)Tomado com comida

Inibidores Nucleosídeos da Transcriptase Reversa

Para que o HIV se replique, ele usa uma enzima chamada transcriptase reversa para traduzir seu RNA viral em DNA de fita dupla, que é então integrado ao núcleo da célula hospedeira para "sequestrar" seu mecanismo genético. Ao fazer isso, o HIV pode começar a produzir várias cópias de si mesmo.

Os inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa (NRTIs) bloqueiam a ação da transcriptase reversa e, ao fazer isso, impedem a replicação do vírus.

CLASSE DE DROGAS: Inibidores Nucleosídeos da Transcriptase Reversa (NRTIs)MarcaNome genéricoDosagem típica para adultosNotas DietéticasEmtrivaemtricitabina- Um comprimido de 100 mg 1x / dia
- Um comprimido de 150 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaEpivirlamivudina- Um comprimido de 300 mg 1x / dia
- Um comprimido de 150 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaRetrovirAZT, zidovudinaUm comprimido de 300 mg 2x / diaA comida pode aliviar o desconforto estomacalVireadtenofovirUm comprimido de 300 mg 1x / diaTomado com ou sem comidaZiagenabacavir- Dois comprimidos de 300 mg 1x / dia
- Um comprimido de 300 mg 2x / diaTomado com ou sem comida

Inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos

Os inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos (NNRTIs) também bloqueiam a transcriptase reversa, mas de uma maneira diferente. Em vez de se ligar ao DNA viral como os NRTIs fazem, os NNRTIs se ligam diretamente à enzima, bloqueando sua ação.

CLASSE DE DROGAS: Inibidores da Transcriptase Reversa Não Nucleosídeos (NNRTIs)MarcaNome genéricoDosagem típica para adultosNotas DietéticasEdurantrilpivirinaUm comprimido de 25mg 1x / diaTomado com uma refeiçãoIntelenceetravirinaUm comprimido de 200 mg 2x / diaTomado com uma refeiçãoPifeltrodoravirinaUm comprimido de 100 mg 1x / diaTomado com ou sem comidaSustivaefavirenzUm comprimido de 600 mg 1x / diaTomado com o estômago vazio, de preferência na hora de dormirViramune IR (liberação imediata)nevirapina-Primeiros 14 dias:
Comprimido de 200 mg 2x / dia
- Dose de manutenção:
Comprimido de 200 mg 2x / diaTomado com ou sem comidaViramune XR (versão estendida)nevirapina-Primeiros 14 dias:
Um comprimido IR de 200mg 1x / dia
- Dose de manutenção:
Um comprimido XR de 400 mg 1x / diaTomado com ou sem comida

Inibidores de Protease

Os inibidores de protease (IPs) atuam bloqueando uma enzima conhecida como protease. Uma vez que o HIV assume a maquinaria genética da célula hospedeira, ele produz proteínas de cadeia longa que devem ser cortadas em pedaços menores (por protease), a fim de serem montadas em uma nova partícula viral. Ao se ligar à protease, as proteínas de cadeia longa não ser cortada e novas partículas virais não podem ser produzidas.

CLASSE DE DROGAS: Inibidores de ProteaseMarcaNome genéricoDosagem típica para adultosNotas DietéticasAptivustipranavirDuas cápsulas de 250 mg + 200 mg de Norvir 2x / diaMelhor tomar com uma refeiçãoLexivafosamprenavir- Dois comprimidos de 700 mg 2x / dia
- Dois comprimidos de 700 mg + 100 mg de Norvir 1x / dia
-Pacientes com falha de IP anterior:
Um comprimido de 700 mg + 100 mg de Norvir 2x / diaTomado com ou sem comidaPrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x / dia
-Pacientes com níveis conhecidos de resistência associada ao Prezista:
Um comprimido de 600 mg + 100 mg de Norvir 2x / diaTomado com comidaReyatazatazanavir- Duas cápsulas de 200 mg 1x / dia
-300mg + 100mg Norvir 1x / diaTomado com refeição leve

Potenciadores Farmacocinéticos

Também chamados de estimuladores do HIV, esses medicamentos são usados ​​para "aumentar" a concentração de inibidores da protease na corrente sanguínea. Sem eles, a concentração do IP acompanhante cairia rapidamente abaixo do nível terapêutico, proporcionando ao vírus uma oportunidade de se replicar.

CLASSE DE MEDICAMENTOS: Potenciadores FarmacocinéticosMarcaNome genéricoDosagem típica para adultosNotas DietéticasNorvirritonavirA dosagem varia dependendo de quais IPs são tomados com
(Tecnicamente um inibidor de protease)Tomado com ou sem comidaTybostcobicistat150mg 1x / dia
(Tecnicamente um inibidor de CYP3A)Tomado com comida

Medicamentos de Combinação de Dose Fixa

Os medicamentos de combinação de dose fixa (FDC) reduzem a carga diária de comprimidos que uma pessoa com HIV pode enfrentar ao se submeter à terapia anti-retroviral. Alguns medicamentos FDC são usados ​​com outros agentes anti-retrovirais. Outros são usados ​​inteiramente por conta própria.

Dos 22 medicamentos da FDC aprovados para uso nos Estados Unidos, 14 são tratamentos completos tomados uma vez ao dia.

Medicamentos de Combinação de Dose Fixa (FDC)MarcaConteúdoDosagem típica para adultosNotas DietéticasAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadUm comprimido 1x / diaTomado com o estômago vazio, de preferência na hora de dormirBiktarvy50 mg de bictegravir + 200 mg de Emtriva + 25 mg de tenofovir alafenamidaUm comprimido 1x / diaTomado com ou sem comidaCabenuva400-600 mg de cabotegravir + 600-900 mg de Edurante (em seringas pré-cheias separadas)- Injeções de iniciação: Uma injeção de 600 mg de cabotegravir e uma injeção de 900 mg de Edurant para o Mês Um (somente após uma dose de indução de Vocabria - ver "Inibidores de Intergrase" acima)
- Injeções de manutenção: Uma injeção de cabotegravir de 400 mg e uma injeção de Edurant de 600 mg 1x / mês depoisNão aplicávelCimduo300mg Emtriva + 300mg VireadUm comprimido 1x / diaTomado com ou sem comidaCombivir300mg Retrovir
+ 150mg EpivirUm comprimido 2x / diaA comida pode aliviar o desconforto estomacalComplera25mg de Edurante + 200mg de Emtriva + 300mg de Viread- Um comprimido 1x / dia
- Para pessoas que tomam rifabutina: um comprimido mais 25mg de Edurant 1x / diaTomado com comidaDescovyEmtriva 200mg + tenofovir alafenamida 25mgUm comprimido por diaTomado com ou sem comidaDelstrigo100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread- Um comprimido 1x / dia
- Para pessoas que tomam rifabutina: Um comprimido 1x / dia seguido de 100 mg de Pifeltro 12 horas depoisTomado com ou sem comidaDovato50mg de Tivicay + 300mg de Epivir- Um comprimido 1x / dia
- Para pessoas que tomam rifabutina ou carbemazepina: um comprimido 1x / dia seguido de 50 mg de Tivicay 12 horas depoisTomado com ou sem comidaEpzicom600mg Ziagen
+ 300mg EpivirUm comprimido 1x / diaTomado com ou sem comidaEvotaz300mg Reyataz
+ 150mg TybostUm comprimido 1x / diaTomado com comidaGenvoya150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
Emtriva 200mg + tenofovir alafenamida 10mgUm comprimido 1x / diaTomado com comidaJuluca50mg de Tivicay + 25mg de Edurante- Um comprimido 1x / dia
- Para pessoas que tomam rifabutina: um comprimido mais 25mg de Edurant 1x / diaTomado com comidaKaletra200mg de lopinavir + 50mg de Norvir-Dois comprimidos 2x / dia
-Pessoas com menos de 3 mutações associadas à resistência ao lopinavir:
Quatro comprimidos 1x / diaTomado com ou sem comidaOdefsey25mg de Edurant + 200mg Emtriva + 25mg de tenofovir alafenamidaUm comprimido 1x / diaTomado com comidaPrezcobix800mg Prezista
+ 150mg TybostUm comprimido 1x / diaTomado com comidaSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamidaUm comprimido 1x / diaTomado com comidaSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadUm comprimido 1x / diaTomado com o estômago vazio, de preferência na hora de dormirSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadUm comprimido 1x / diaTomado com o estômago vazio, de preferência na hora de dormirStribild150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
Emtriva 200mg + Viread 300mgUm comprimido 1x / diaTomado com comidaTriumeq600 mg de Ziagen + 50 mg de Tivicay + 300 mg de EpivirUm comprimido 1x / diaTomado com ou sem comidaTruvada300mg Viread
+ 200mg EmtrivaUm comprimido 1x / diaTomado com ou sem comida