Os inibidores de calcineurina tópicos (TCIs) são uma classe de drogas imunossupressoras aprovadas pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento de eczema moderado a grave (dermatite atópica). Nos últimos anos, dois desses medicamentos - Protopic (pomada de tacrolimus) e Elidel (creme de pimecrolimo a 1,0%) - foram usados off-label para tratar a psoríase e se mostraram benéficos na redução das placas vermelhas e escamosas características da doença. Embora eficazes, ambas as drogas têm efeitos colaterais significativos que devem ser considerados.
Ake Ngiamsanguan / Getty ImagesOs inibidores da calcineurina revolucionaram o campo do transplante de órgãos quando foram introduzidos na década de 1980, suprimindo o sistema imunológico e evitando a rejeição de órgãos. O primeiro medicamento, conhecido como ciclosporina, continua a ser usado para tratar hoje uma variedade de condições médicas, incluindo muitas doenças auto-imunes.
Como eles trabalham
Os inibidores da calcineurina tópicos atuam bloqueando uma proteína chamada calcineurina, que é responsável pela ativação de um tipo de glóbulo branco conhecido como célula T. As células T ajudam a instigar a resposta imunológica, estimulando a liberação de compostos inflamatórios chamados citocinas. Embora essa resposta seja considerada normal e benéfica, pode ser problemática se for muito robusta.
O eczema é caracterizado por uma resposta imunológica hiperativa que leva ao desenvolvimento de pele seca, descamação, fissuras, inchaços, descamação, vermelhidão e erupção na pele. Ao reduzir a inflamação na fonte, os TCIs provaram ser eficazes no alívio desses sintomas.
Justificativa para uso off-label
A psoríase é uma doença inflamatória autoimune. Começa quando o sistema imunológico repentinamente considera as células normais da pele uma ameaça e envia um exército de células T para "controlar" o que presume ser uma infecção. A inflamação resultante desencadeia a hiperprodução de células da pele que proliferam mais rápido do que podem ser eliminadas. O resultado é uma pele seca, vermelha e escamosa, reconhecida como psoríase.
É amplamente presumido que Protopic e Elidel podem beneficiar pessoas com psoríase ao atenuar a inflamação local e retardar a hiperprodução de células da pele.
De acordo com uma revisão de estudos de 2016 do Reino Unido,Os TCIs não foram apenas eficazes no tratamento da psoríase, mas também sem muitos dos efeitos colaterais dos medicamentos tópicos mais comumente prescritos.
Isso inclui atrofia irreversível da pele (afinamento) causada pelo uso prolongado de corticosteroides tópicos, bem como a irritação que Dovonex (calcipotrieno) e Psoriatec (antralina) podem causar em tecidos delicados. Por outro lado, Protopic e Elidel parecem seguros para uso no rosto, orelhas e virilha.
Embora possa parecer estranho prescrever um medicamento aprovado para um uso não aprovado, esse uso "off-label" não é apenas legal, mas bastante comum no campo da dermatologia.
Protopic
Protopic (tacrolimus) foi aprovado para uso pelo FDA em 2000 para o tratamento de segunda linha de dermatite atópica moderada a grave em adultos e crianças.
Protopic está disponível em duas dosagens: 0,03% para crianças de 2 a 15 anos e 0,1% para adultos e crianças de 16 anos ou mais. Pode ser usado duas vezes ao dia e aplicado diretamente na pele afetada. Muitos preferem que uma dessas aplicações seja programada um pouco antes de dormir, dada a consistência oleosa da pomada.
Os efeitos colaterais comuns incluem:
- Coceira
- Acne
- Vermelhidão da pele
- Sensações de queimação, ardência ou formigamento
- Sensibilidade local a temperaturas quentes ou frias
- Foliculite (infecção do folículo piloso)
- Dor de cabeça
- Dor muscular nas costas
- Nariz escorrendo ou entupido
- Sintomas como os da gripe
- Náusea
Quando usado concomitantemente com o consumo de álcool, Protopic pode fazer com que a pele fique quente e vermelha no local da aplicação.
Se sentir algum destes efeitos secundários graves ao tomar Protopic, contacte o seu médico imediatamente:
- Taquicardia (frequência cardíaca rápida)
- Edema (inchaço do tecido)
- Reativação de uma doença viral da pele, como vírus herpes simplex (herpes labial), herpes zoster (zona) ou vírus varicela-zoster (varicela)
- Resposta alérgica (incomum)
Elidel
Elidel (pimecrolimus) é outro TCI que funciona como Protopic, mas sua base em creme o torna muito menos gorduroso do que Protopic. Ele está disponível na dosagem de 1,0% e é aprovado para o tratamento de segunda linha de dermatite atópica leve a moderada.
Elidel é usado duas vezes ao dia até que os sintomas melhorem e uma vez ao dia para prevenir a recorrência. Como o Proptic, ele também pode fazer com que as áreas tratadas fiquem vermelhas ou quentes quando você bebe álcool.
De acordo com a revisão mencionada no Reino Unido, o pimecrolimo foi benéfico, mas muito menos eficaz do que o tacrolimo no tratamento dos sintomas da psoríase.
Os efeitos colaterais comuns do Elidel incluem:
- Coceira
- Sensações de queimação, ardência ou formigamento
- Vermelhidão da pele
- Acne ou verrugas
- Irritação nos olhos (se aplicado na área)
- Dor de cabeça
- Dor nas articulações
- Tosse
- Congestão de ouvido
- Nariz entupido ou escorrendo
- Sintomas como os da gripe
- Hemorragias nasais
- Estômago virado
- Diarréia
- Foliculite
- Glândulas inchadas
Se algum dos efeitos colaterais for grave ou persistir por mais de uma semana ou piorar, chame seu médico. O mesmo se aplica se você sentir um agravamento dos sintomas ou desenvolver feridas, varicela ou herpes zoster.
Quando ligar para o 911
Procure atendimento de emergência se você tiver:
- Erupções cutâneas ou urticária
- Inchaço dos lábios, língua ou garganta
- Falta de ar
- Problemas respiratórios
- Respiração ofegante
- Tonturas e / ou desmaios
- Vômito ou diarreia
- Uma sensação de desgraça iminente
Estes podem ser sinais de uma alergia de corpo inteiro com potencial risco de vida, conhecida como anafilaxia. Embora incomum, vários casos foram relatados com o uso de Elidel.
Aviso de caixa preta
Em 2006, Protopic e Elidel receberam um aviso de caixa preta do FDA depois que foi relatado que vários usuários desenvolveram câncer de pele ou linfoma (um tipo de câncer no sangue), embora não houvesse evidência de que os medicamentos fossem responsáveis por essas doenças.
Até o momento, há poucas evidências de tal associação. De acordo com uma revisão de 2013 noamericanoJournal of Clinical Dermatology,a taxa de neoplasias em usuários de TCI não foi diferente da população em geral.
Além disso, dos seis estudos revisados, dois não encontraram associação entre Protopic e câncer, enquanto os outros quatro sugeriram que os TCIsmaioaumentar o risco de linfoma, mas esse risco era mínimo, na melhor das hipóteses.
Por sua vez, a American Academy of Dermatology afirmou veementemente que não há prova de uma ligação causal entre TCIs e câncer e que Protopic e Elidel são seguros e eficazes quando usados conforme as instruções.
Uma palavra de Verywell
Se o uso off-label de Protopic ou Elidel é certo para você é algo que você e seu dermatologista devem decidir. Esteja ciente, entretanto, que algumas seguradoras relutam em cobrir os custos desses medicamentos quando há esteróides mais baratos disponíveis. (O preço de varejo do Protopic é de cerca de US $ 200 por um tubo de 30 gramas, enquanto o preço do Elidel é de cerca de US $ 200 também. Genéricos mais baratos de ambos estão agora disponíveis.) No entanto, se seu médico puder provar que sua condição não melhorou depois de usar um esteróide tópico, a maioria das seguradoras concede a aprovação.
