Dor de inflamação, algo que a maioria das pessoas sente em algum momento de suas vidas e uma ocorrência diária comum para muitas pessoas com artrite, envolve a enzima ciclooxigenase (COX). COX é uma enzima que forma prostanóides - prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos - que são todos responsáveis pela resposta inflamatória. Mas acontece que a COX não é de todo ruim; é mesmo necessário para processos celulares normais.
Peter Dazeley / Escolha do fotógrafo / Getty ImagesOs antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) afetam a COX para reduzir a inflamação. Embora muitas vezes façam isso com sucesso, alguns podem anular alguns dos efeitos positivos da COX em seus esforços.
COX-1 vs. COX-2
Na década de 1990, descobriu-se que existem duas formas da enzima ciclooxigenase: COX-1 e COX-2, sendo esta última a responsável pela inflamação. A COX-1 é conhecida por estar presente na maioria dos tecidos do nosso corpo. No trato gastrointestinal, a COX-1 mantém o revestimento normal do estômago e dos intestinos, protegendo o estômago dos sucos digestivos. A enzima também está envolvida na função renal e plaquetária.
A COX-2, por outro lado, é encontrada principalmente em locais de inflamação. Tanto a COX-1 quanto a COX-2 produzem as prostaglandinas que contribuem para a dor, febre e inflamação, mas, como o papel principal da COX-1 é proteger o estômago e os intestinos e contribuem para a coagulação do sangue, o uso de drogas que a inibem pode levar a efeitos colaterais indesejados.
AINEs tradicionais
Os antiinflamatórios não esteróides (AINEs), comumente prescritos para tratar muitos tipos de artrite, atuam inibindo as prostaglandinas. Os AINEs tradicionais, como Motrin (ibuprofeno), aspirina e Aleve (naproxeno), embora eficazes, podem causar problemas gastrointestinais, incluindo úlceras porque não são seletivas, o que significa que inibem a COX-1 e a COX-2.
A inibição da COX-2 por AINEs tradicionais é útil para reduzir a inflamação, mas a desvantagem é que a inibição da COX-1 pode levar a efeitos colaterais, como sangramento gastrointestinal, uma vez que a enzima é impedida de desempenhar sua função protetora no trato digestivo. Por causa desse e de efeitos semelhantes, eles não são recomendados se você tem ou já teve úlceras estomacais, asma, hipertensão, doença renal ou hepática.
COX-2-AINEs seletivos
No final da década de 1990, as empresas farmacêuticas desenvolveram vários medicamentos AINE que também inibem as prostaglandinas, mas têm como alvo apenas a COX-2. O objetivo desses AINEs é reduzir a dor e a inflamação sem perder a proteção da COX-1 no trato gastrointestinal, levando a menos efeitos colaterais. Esses medicamentos, conhecidos como inibidores da COX-2, foram o Celebrex (celecoxibe), o Vioxx (rofecoxibe) e o Bextra (valdecoxibe). Destes, o Celebrex é o único inibidor da COX-2 que permanece no mercado nos Estados Unidos. O Vioxx e o Bextra foram retirados do mercado dos EUA devido ao potencial de aumento do risco de ataque cardíaco e derrame.
Desde a retirada do Vioxx em 2004, a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos examinou toda a classe de medicamentos, incluindo todos os AINEs e inibidores da COX-2 vendidos sem prescrição médica ou prescrita, e acrescentou advertências sobre os riscos cardiovasculares às instruções de prescrição e / ou rótulos dos medicamentos.
Dois outros inibidores da COX-2, Arcoxia (etoricoxibe) e Prexige (lumiracoxibe), ambos prescritos em outros países, foram rejeitados pelo FDA. Prexige foi removido do mercado na Austrália e no Canadá devido a complicações hepáticas relacionadas.
Os inibidores da COX-2 têm como alvo a dor e a inflamação com menos efeitos colaterais gastrointestinais. Eles também não parecem afetar as plaquetas da mesma forma que os AINEs não seletivos, o que significa que os inibidores da COX-2 podem não aumentar o risco de sangramento tanto quanto os inibidores da COX-1 quando usados com anticoagulantes, como a varfarina.
Como tal, seu médico pode prescrever um inibidor de COX-2 em vez de um AINE tradicional se você precisar tanto da inflamação quanto do alívio da dor, estiver tomando anticoagulantes e / ou tiver úlceras ou sangramento gastrointestinal ou se você estiver em risco para esses problemas. Se você simplesmente precisa de alívio da dor, pode considerar o uso de Tylenol (paracetamol).
Avisos de AINE
As advertências do rótulo sobre AINEs foram reforçadas pela FDA em 2015 e revisadas para refletir informações atualizadas sobre todos os AINEs e riscos cardiovasculares, incluindo:
- Seu risco aumentado de ataque cardíaco ou derrame pode começar nas primeiras semanas em que você usa um AINE, mas pode ser maior quanto mais tempo você usar a medicação, bem como em doses mais altas.
- Embora se acreditasse que todos os AINEs apresentavam o mesmo risco, agora não está claro se certos AINEs (incluindo o Celebrex) apresentam um risco maior de ataque cardíaco ou derrame do que outros.
- O risco aumentado de ataque cardíaco ou derrame pelo uso de AINEs se aplica a todos, com ou sem doença cardíaca ou seus fatores de risco.
- Se você tem doenças cardíacas ou fatores de risco para doenças cardíacas, o risco de ataque cardíaco ou derrame é maior após o uso de um AINE do que para pessoas sem os mesmos fatores de risco.
- Ser tratado com AINEs depois de ter um primeiro ataque cardíaco está associado a um risco maior de morte no primeiro ano do que para colegas que não são tratados com AINEs.
- O uso de AINEs aumenta o risco de insuficiência cardíaca.
The Bottom Line
Embora os AINEs e os inibidores de COX-2 sejam considerados opções de tratamento significativas para osteoartrite, artrite reumatóide e espondilite anquilosante, os benefícios e riscos devem ser considerados para cada indivíduo. Seu risco cardíaco pessoal, bem como seu histórico médico, idade, e medicamentos atuais, ajudarão a determinar o melhor tipo de AINE para tratar sua artrite.
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